Ukoniq（umbralisib）厄布利塞 TGR-1202，是口服、每日一次的、PI3Kδ（磷酸肌醇-3-激酶δ）和CK1-ε双效抑制剂。PI3Kδ在支持细胞增殖和生存、细胞分化、细胞间运输和免疫中发挥重要作用，在正常和恶性B细胞中均有表达。CK1ε是致癌蛋白翻译的调节因子，与癌细胞（包括淋巴恶性肿瘤）的发生机制有关。
2021年02月05日，TG Therapeutics生物制药公司宣布美国FDA已加速批准Ukoniq（umbralisib）200mg 片剂上市，用于治疗既往接受过至少一种基于抗CD20疗法的复发/难治性边缘区淋巴瘤（MZL）患者，以及既往接受过至少三线全身治疗的复发/难治性滤泡性淋巴瘤（FL）成人患者。
- Ukoniq是第一款获批口服PI3Kδ和CK1ε抑制剂。
这一批准基于umbralisib单药IIb期注册指导临床研究（UNITY-NHL）MZL队列和FL队列的数据。这是一项多中心、开放标签研究，MZL队列旨在评估umbralisib单药治疗MZL患者，这些患者之前至少接受过一种抗CD20方案；FL队列旨在评估umbralisib单药治疗FL患者，这些患者之前接受过至少两种治疗方案，包括抗CD20方案和烷基化制剂；2个队列的主要终点均为独立中央审查委员会（IRC）评估的确定的总缓解率（ORR）。
2019年4月，在美国癌症研究协会（AACR）年会上公布的MZL队列数据显示，在既往已接受至少一种抗CD20疗法的复发性或难治性MZL患者中，umbralisib单药治疗的总缓解率（ORR）为52%，其中完全缓解率（CR）为19%、部分缓解率（PR）为33%，疾病稳定率（SD）为36%。中位随访12.5个月时，中位缓解持续时间（DoR）尚未达到。额外的疗效数据包括：临床受益率88%、86%的患者肿瘤负担减少、治疗至缓解的中位时间为2.7个月、12个月无进展生存率为66%、中位无进展生存期尚未达到。研究中，umbralisib的耐受性和安全性良好。
边缘区淋巴瘤是一组生长缓慢的B细胞非霍奇金淋巴瘤（NHL），是第3常见的B细胞NHL，约占所有NHL病例的8%。
3款治疗边缘区B细胞淋巴瘤(MZBL)的靶向药/单抗
滤泡性淋巴瘤是最常见的惰性淋巴瘤，约占所有NHL病例的20%。
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