2021年02月03日，德国默克（Merck KGaA）旗下EMD Serono宣布，美国FDA已加速批准口服MET抑制剂Tepmetko（tepotinib）上市，用于治疗携带MET外显子14（METex14）跳跃变异的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
这一批准基于VISION的关键性2期临床试验的支持。总计152名携带METex14跳跃变异的晚期或转移性NSCLC患者接受了Tepmetko的单药治疗。他们不携带EGFR或ALK基因突变。
试验结果显示，Tepmetko（特泊替尼）在初治和经治患者中均达到43%的总缓解率。初治和经治患者的中位缓解持续时间（DOR）分别为10.8个月（95% CI，6.9-NE）和11.1个月（95% CI，9.5-18.5）。67%的初治患者和75%的经治患者的缓解持续时间为6个月以上，30%的初治患者和50%的经治患者的缓解持续时间为9个月以上。
Tepmetko （tepotinib）特泊替尼 是一种口服MET抑制剂，旨在抑制MET基因变异引起的致癌MET受体信号。Tepmetko是首款在全球范围内获得监管批准的MET抑制剂。
MET-NSCLC：在全球范围内，肺癌是最常见的癌症类型，也是癌症死亡的首要原因，每年确诊200万例，死亡170万例。目前，在多种类型癌症中，已发现了3种MET信号通路改变（包括METex14跳跃改变、MET扩增、MET蛋白过度表达），这与肿瘤的侵袭行为和不良的临床预后相关。据估计，MET信号通路改变发生在3-5%的NSCLC病例中。
扫一扫 
