Nerlynx（neratinib）贺俪安（奈拉替尼） 是一种口服、强效、不可逆酪氨酸激酶抑制剂（TKI），通过阻断泛HER家族（HER1、HER2、HER4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。该药已被批准用于治疗乳腺癌，其作用机制与罗氏赫赛汀（曲妥珠单抗）及乳腺癌新药Perjeta（帕妥珠单抗）不同，后2者为单克隆抗体药物，靶向于HER2阳性癌细胞表面的HER2受体。
2021年01月29日 Puma Biotechnology生物制药公司在由国际肺癌研究协会主办的2020年第21届世界肺癌大会（WCLC）线上会议上公布靶向抗癌药Nerlynx（neratinib）马来酸奈拉替尼片，治疗肺癌SUMMIT临床研究的中期结果。
该研究正在评估Nerlynx（奈拉替尼）治疗表皮生长因子受体（EGFR）外显子18突变转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。结果显示，Nerlynx（奈拉替尼）在这类患者中具有显著疗效：
- 总缓解率（ORR）为60%
- 临床受益率80%
- 中位缓解持续时间（DOR）为7.5个月
- 中位无进展生存期（PFS）为9.1个月
EGFR外显子18突变肺癌在接受已批准的EGFR TKI一线治疗失败后，有效的治疗方法就很少了。该研究的早期研究结果，Nerlynx（奈拉替尼）能够为EGFR外显子18突变阳性的NSCLC患者在EGFR-TKI一线治疗失败后提供一个潜在的有效选择。
此次会议上公布的2期SUMMIT篮子试验是一项开放标签、多中心、多国研究，旨在评估对携带激活EGFR外显子18或HER2突变的实体瘤患者每天服用Nerlynx（奈拉替尼）的安全性和有效性。在EGFR外显子18突变队列中，携带单一或复杂EGFR外显子18突变、先前没有接受过EGFR-TKI（初治）或已接受过EGFR-TKI（经治）的肺癌患者，接受Nerlynx（奈拉替尼）每日一次240mg单药治疗。
在这个11例患者的队列中，患者在进入试验前接受了的转移性疾病治疗方案中位数为2种（范围：1-3种治疗方案）。10例患者曾接受过EGFR靶向酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI：吉非替尼、厄洛替尼、奥希替尼和/或阿法替尼）治疗。
中期疗效结果显示：在10例先前接受过EGFR-TKI治疗的可评估患者中，6例患者（60%）出现部分缓解，其中4例患者（40%）确认了部分缓解。8例患者（80%）经历了临床获益（临床获益定义为确认完全缓解或部分缓解或病情稳定至少16周）。中位缓解持续时间（DOR）为7.5个月，中位无进展生存期（PFS）为9.1个月。SUMMIT两阶段设计的第一阶段和第二阶段的成功标准都得到了满足，第二阶段的研究仍在继续。
在EGFR外显子18突变的NSCLC患者亚组中观察到的安全性分析表明，在试验中接受Nerlynx治疗的11例患者中，没有报告3级或更高级别腹泻。4例（36%）报告1级腹泻，1例（9%）报告2级腹泻。没有患者因腹泻需要暂停剂量、减少剂量、住院治疗或永久停用Nerlynx（奈拉替尼）。
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