Orgovyx(relugolix)是一种口服非肽类促性腺激素释放激素GnRH受体阻断剂,由武田、ASKA和Myovant共同开发,此前已经在日本获批用于子宫肌瘤治疗,商品名为Relumina。
2019年1月8日,日本PMDA批准Relumina(Relugolix)口服片剂(每片含40 mg Relugolix)用于改善子宫肌瘤引发的月经过多、下腹痛、腰痛和贫血等症状。这是日本PMDA首次批准用于治疗子宫肌瘤的促性腺激素释放激素受体拮抗剂类药物。
2020年12月18日,美国食品药物管理局批准Orgovyx(Relugolix)用于治疗晚期前列腺癌成人患者。
此次美国FD批准Orgovyx(Relugolix)上市是基于一项名为HERO (NCT03085095)的临床研究结果,这是一项针对一年以上去势治疗后复发的晚期前列腺癌患者设计的随机、开放标签的临床试验。
934名符合入组标准的受试患者按2:1的比例随机接受本品或亮丙瑞林微球治疗48周。结果显示:
本品治疗组(n=622)至29天至48周的持续去势(睾酮浓度<50ng/dL)率为96.7%,而亮丙瑞林微球组(n=308)为88.8%。
Orgovyx治疗组在第8天就已经有91%的患者达到去势标准,而亮丙瑞林微球组为0%。
常见的不良反应包括:皮肤潮红,血糖和/或血脂升高,肌肉骨骼疼痛,血红蛋白减少,疲劳,便秘,腹泻和某些肝酶升高。
试验结果表明,Orgovyx(Relugolix)的疗效优于亮丙瑞林,而且起效更快。