Calquence(Acalabrutinib)阿可替尼(阿卡替尼/阿卡拉布替尼/ACP-196)是阿斯利康开发具有选择性的不可逆BTK抑制剂,在人全血 CD69 B 细胞激活试验中,IC50和 EC50分别为 3 nM 和 8 nM,很大程度上改善了第一代 BTK 抑制剂的选择性问题。阿卡替尼(Acalabrutinib)有更好的特异性,较少脱靶去抑制其他激酶如EGFR、ITK、JAK3、HER2和TEC等,高特异性可解决药毒性的问题;不依赖C481为结合位点来解决耐药性的问题。
2017年11月1日
美国FDA 首次批准 阿卡替尼(Acalabrutinib )用于既往已接受至少一种疗法的复发性或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)成人患者。
2019年11月06日
数据|Calquence(Acalabrutinib)一线治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)III期临床成功
2019年11月21日
美国FDA批准 Calquence(acalabrutinib)阿卡替尼 作为初始疗法或后续疗法,治疗慢性淋巴性白血病(CLL)或小细胞淋巴瘤(SLL)成人患者。
进展|Calquence(Acalabrutinib)美国获批治疗慢性淋巴性白血病(CLL)和小细胞淋巴瘤(SLL)成人患者
2020年06月12日
进展|Calquence(阿卡替尼)治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)2项研究
2020年11月09日
欧盟委员会批准Calquence(acalabrutinib)阿卡替尼用于治疗成人慢性淋巴细胞性白血病(CLL)。
进展|Calquence(阿卡替尼)欧盟获批治疗慢性淋巴性白血病(CLL)
2020年12月06日
研究|Calquence(阿卡替尼)治疗套细胞淋巴瘤(CML)3年总缓解率81%
2020年12月08日
进展|Calquence(阿卡替尼)治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)心脏安全性良好
2021年01月25日
研究|阿卡替尼治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)超越伊布替尼
2021年01月26日
阿斯利康(AstraZeneca)宣布日本厚生劳动省(MHLW)批准Calquence(acalabrutinib)阿卡替尼,用于治疗复发或难治性慢性淋巴细胞白血病(CLL)成人患者,包括小细胞淋巴瘤(SLL)。
2023年03月22日
由阿斯利康(AstraZeneca)研发的BTK抑制剂康可期(阿可替尼胶囊)已在中国获得上市批准,本次该药在中国获批用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤(MCL)患者。