Calquence（Acalabrutinib）阿卡替尼 是一种高度选择性、强效、共价Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，通过永久性结合抑制BTK发挥作用。BTK是B细胞受体（BCR）信号通路的关键调节因子，在不同类型血液系统恶性肿瘤中广泛表达，参与B细胞的增殖、运输、趋化和粘附，因此是治疗血液系统恶性肿瘤的重要靶点。
2020年12月08日 阿斯利康（AstraZeneca）在第62届美国血液学会（ASH）年会上公布了接受靶向抗癌药Calquence（acalabrutinib）阿卡替尼 单药治疗的762例慢性淋巴细胞白血病（CLL）成人患者心血管（CV）安全性数据的汇总分析。
此次汇总分析共涉及4项临床试验，数据显示：导致停药的心脏不良事件（AE）发生率很低。
此次汇总分析包括既往未经治疗的CLL患者以及复发或难治性CLL患者，这些患者来自于ELEVATE TN和ASCEND 3期试验，以及15-H-0016 II期试验和ACE-CL-001 I/II期试验。分析显示，中位随访25.9个月，有129例患者（17%）报告了任何级别的心脏不良事件，只有7例患者（0.9%）因心脏不良事件而停止治疗。
此次汇总分析中，患者接受 阿卡替尼（acalabrutinib）治疗的中位数为24.9个月。发生在2%或更多患者中的心脏事件包括心房颤动（4%）、心房颤动/扑动（5%）、心悸（3%）和心动过速（2%）。心房颤动的发生率与通常未经治疗的CLL患者中（6%）相似。
37例（4%）接受阿卡替尼（acalabrutinib）单药治疗的患者出现了≥3级心脏不良事件，其中25%在治疗的前6个月报告。≥3级心脏不良事件包括心房颤动（1.3%）、完全性房室传导阻滞（0.3%）、急性冠脉综合征（0.1%）、心房扑动（0.1%）、二级房室传导阻滞（0.1%）和心室颤动（0.1%）。2例患者出现5级不良事件（1例为充血性心力衰竭，1例为心脏病发作）。
总体而言，91%的心脏AE患者、79%的无心脏AE患者在接受阿卡替尼（acalabrutinib）治疗前有一个或多个心脏危险因素。在心脏AE患者中，最常见的心血管危险因素（大于或等于20%）是高血压（67%）、高脂血症（29%）和心律失常（22%）。
阿斯利康正在探索CLL的其他试验，包括ELEVATE-RR 3期试验（ACE-CL-006），评估Calquence（acalabrutinib）阿卡替尼与Imbruvica（ibrutinib）亿珂（伊布替尼）在先前治疗过的高危CLL患者中的疗效，该研究的数据预计将于2021年公布。
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