进展|Evrenzo(罗沙司他)日本获批治疗非透析慢性肾脏病(CKD)相关贫血

Evrenzo（roxadustat）爱瑞卓（罗沙司他） 是全球首个开发的小分子低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂（HIF- PHI）类治疗肾性贫血的药物。低氧诱导因子(HIF)的生理作用不仅使红细胞生成素表达增加，也能使红细胞生成素受体以及促进铁吸收和循环的蛋白表达增加。罗沙司他通过模拟脯氨酰羟化酶（PH）的底物之一酮戊二酸来抑制PH酶，影响PH酶在维持HIF生成和降解速率平衡方面的作用，从而达到纠正贫血的目的。

2020年11月27日 安斯泰来（Astellas）与珐博进（FibroGen）联合宣布日本厚生劳动省（MHLW）已批准Evrenzo（roxadustat）罗沙司他用于非透析依赖（NDD）患者治疗慢性肾脏病（CKD）相关贫血。

此次批准基于在500多例日本CKD贫血患者中开展的3项临床试验（1517-CL-0310、1517-CL-0314、1517-CL-0303）的结果。其中一项开放标签3期转换研究显示，与阳性对照药物阿法达贝泊（darbepoetin alfa）相比，罗沙司他（roxadustat）达到了非劣效性的主要疗效终点，并继续证明随着时间的推移血红蛋白（Hb）水平可维持。罗沙司他（roxadustat）总体上耐受性良好，安全性与阿法达贝泊具有可比性。另外2项研究（1项3期，1项2期）支持了罗沙司他（roxadustat）在没有接受过红细胞生成刺激剂（ESA）的患者中的疗效和安全性。