中枢性性早熟(central precarious puberty,CPP)又称为GnRH依赖性性早熟,是缘于下丘脑提前增加了促性腺激素释放激素(GnRH)的分泌和释放量,提前启动下丘脑-垂体-性腺轴(hypothalamic-pituitary-gonadal axis,HPGA )功能,导致性腺发育和分泌性激素,使内、外生殖器发育和第二性征呈现。
治疗药物
治疗主要使用GnRH激动剂
1、组氨瑞林(Histrelin)
组氨瑞林,是促性腺激素释放激素(GnRH)的多肽类似物,具有增强的功效。组氨瑞林在于血液中时,作用于垂体的特定细胞,刺激这些细胞释放促黄体激素和促卵泡激素。组氨瑞林用于治疗男性的激素敏感性前列腺癌和女性的子宫肌瘤。此外,组氨瑞林已被证明在治疗儿童中枢性性早熟方面非常有效。
2007年5月3日,美国食品和药物管理局于批准了用于中枢性早熟(CPP)的12个月皮下植入物(Supprelin LA)。
组氨瑞林还是变性儿童/青少年的初级保健规程的一部分,用于抑制顺性青春期,直到患者准备开始跨性别激素治疗。
曲普瑞林,是作为的促性腺激素释放激素激动剂类似物的药物,可逆的抑制促黄体激素(LH)和卵泡刺激素(FSH),主要适应症包括子宫内膜异位症,子宫肌瘤减少,前列腺癌和治疗男性性行为严重变性的性欲亢进症。曲普瑞林于1975年获得专利,并于1986年批准用于医疗。
亮丙瑞林是一种用于治疗前列腺癌,乳腺癌,子宫内膜异位,子宫肌瘤和青春期早期的促性腺激素释放激素(GnRH)类似药物。亮丙瑞林的作用是减少促性腺激素,从而减少睾丸激素和雌二醇。
4、布舍瑞林(Buserelin)
布舍瑞林是促性腺激素释放激素(GnRH)的多肽类药物。布舍瑞林可促使黄体生成素(Luteinizing Hormone,LH)、促卵泡激素(Follicle Stimulating Hormone,FSH)和性激素的分泌增加,其促进 LH 和 FSH 释放的作用效力分别为天然促性腺激素释放激素的 19 倍和 26 倍,长期使用引起垂体机能下调,导致 LH 和 FSH 的分泌减少。临床主要用于前列腺癌、乳腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤等疾病的治疗。
戈舍瑞林是促黄体生成素释放激素的类似物,长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌,从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降,停药后可逆。
芳香酶抑制剂
6、阿那曲唑(Anastrozole)
阿那曲唑通过与芳香酶的可逆结合而发挥作用,并通过竞争性抑制作用阻断了外周(扩张性)组织中雄激素向雌激素的转化。