汇总|克唑替尼治疗肺癌的研究进展

由辉瑞公司开发的Crizotinib，商品名Xalkori，作为ALK（间变性淋巴瘤激酶）和ROS1（c-ros癌基因1）抑制剂。

2011年8月26日

美国食品和药物管理局 批准克唑替尼（Xalkori）治疗某些表达异常间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因的晚期（局部晚期或转移性）非小细胞肺癌。批准需要进行EML4-ALK融合的伴随分子检测。

2016年2月

比较alectinib与克唑替尼 ALK阳性转移性NSCLC 的J-ALEX III期研究提前终止，因为中期分析显示alectinib 无进展生存期更长。这些结果在2017年的分析中得到了证实。

2016年3月

美国食品和药物管理局批准了克唑替尼治疗ROS1阳性的非小细胞肺癌。

克唑替尼使携带ALK融合基因的82名患者中90％的肿瘤缩小或稳定。 57％的受治疗者肿瘤缩小至少30％。大多数患有腺癌，从未吸烟或曾是吸烟者。在接受克唑替尼治疗前，他们平均接受了三种其他药物的治疗，预计只有10％的患者会对标准治疗产生反应。他们每天两次给予克拉唑替尼250毫克，中位持续时间为六个月。这些患者中约有50％至少有一种副作用，如恶心，呕吐或腹泻。对克唑替尼的一些反应持续长达15个月。

一项3期试验，PROFILE 1007，比较了克唑替尼与标准二线化疗（培美曲塞或泰索帝）治疗ALK阳性NSCLC。 此外，一项2期试验，PROFILE 1005，研究符合相似标准的患者，这些患者已接受过一次以上的化疗。

克唑替尼也被在用于播散性临床试验间变性大细胞淋巴瘤，和神经母细胞瘤。