整合酶抑制剂（Integrase Inhibitor，INIs）旨在抑制阻断整合酶的作用，整合酶是一种将病毒基因组插入宿主细胞DNA的病毒酶。由于整合是逆转录病毒复制中至关重要的一步，因此阻断整合可以阻止病毒的进一步传播。整合酶抑制剂最初是用于治疗HIV感染，但已应用于其他逆转录病毒。
治疗药物
1、拉替拉韦（Raltegravir，RAL）
2007年10月12日第1款整合酶抑制剂被批准上市，商品名Isentress/艾生特。拉替拉韦可作为预防暴露后（PEP）的一部分，也可用于预防潜在暴露前（PrEP）的HIV感染。www.100pei.com
常见的副作用包括睡眠困难，感到疲倦，恶心，高血糖和头痛。严重的副作用可能包括过敏反应，包括史蒂文斯-约翰逊综合征，肌肉衰竭和肝病。目前尚不清楚在怀孕或母乳喂养期间使用安全。
RAL在世界卫生组织的基本药物目录中，是卫生系统中所需的最安全，最有效的药物。复合固定商品组合包括：
- Dutrebis（Lamivudine/raltegravir，3TC/RAL）拉米夫定/拉替拉韦
2、埃替格韦（Elvitegravir，EVG）
EVG（埃替拉韦）由Gilead Sciences吉利德科学开发。
2012年8月27日，EVG作为固定剂量组合的一部分首次用于医疗用途，Stribild获得美国FDA批准上市。www.100pei.com
- Stribild（elvitegravir, cobicistat, emtricitabine, tenofovir disoproxil ，E/C/F/TDF）埃替格韦+考比司他+恩曲他滨+替诺福韦
2014年9月24日，美国FDA批准了商品名为Vitekta（Elvitegravir）的单药上市。Vitekta必须与利托那韦（Ritonavi，RTV）以及其他抗逆转录病毒药物共同给药的蛋白酶抑制剂联合使用，根据II期临床试验的结果，与随机接受利托那韦增强蛋白酶抑制剂的患者相比，每天服用一次利托那韦加强埃替格韦治疗的患者在24周后病毒载量下降更大。
2015年11月5日，FDA批准将这种药物用于感染HIV-1的患者，并将其作为第二种固定剂量组合药Genvoya的一部分。
- Genvoya（Elvitegravir/cobicistat/emtricitabine/TAF，E/C/F/TAF）捷扶康（艾考恩丙替片）埃替格韦+考比司他+恩曲他滨+丙酚替诺福韦
商品名Tivicay/特威凯，DTG列名在世界卫生组织的基本药物目录中，是卫生系统中所需的最安全，最有效的药物。
- 2013年，DTG在美国获准与其他药物一起用于治疗HIV / AIDS。可作为预防暴露后（PEP）的一部分，也可用于预防潜在暴露前（PrEP）的HIV感染。
- 2019年，世卫组织（WHO）建议将DTG作为所有艾滋病毒感染者的一线和二线治疗药物。
- 2020年6月，美国FDA对DTG的适应症进行了更新，以包括至少4周大，体重至少3千克（6.61磅）的儿童.
常见组合药物包括：
- Triumeq（Abacavir / dolutegravir / lamivudine，ABC/DTG/3TC）绥美凯（ 阿巴卡韦/多替拉韦/拉米夫定）
- Dovato（dolutegravir 50mg+lamivudine 300mg，DTG/3TC）多伟托（拉米夫定多替拉韦片）
比克替拉韦（开放代码GS-9883），其结构由DTG化合物衍生而来。
2016年，BIC作为单药，与丙酚替诺福韦（TAF）和恩曲他滨（FTC）联合使用，处于3期试验中。www.100pei.com
2018年，组合药物Biktarvy（bictegravir / emtricitabine / tenofovir alafenamide，BIC/FTC/TAF）必妥维（比克恩丙诺片）比克替拉韦 /恩曲他滨/丙酚替诺福韦，在美国使用获准治疗的HIV-1感染。
中国商品【万凯锐（卡替拉韦）Apretude（cabotegravir）】，欧盟商品名为Vocabria，卡博特韦是一种整合酶抑制剂，具有与DTG类似的氨甲吡啶酮结构（carbamoyl pyridone structure）。CAB被包装到纳米颗粒中，具有极长的生物学半衰期，单次给药后21–50天，这将使每3个月一次不频繁地用药抑制HIV成为可能。
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