如今，新一代高效抗逆转录病毒疗法（HighlyActiveAnti-RetroviralTherapy，HAART）能够使得艾滋病毒（HIV）感染者的寿命和健康程度都比其他任何时候都高。每天仅需口服1次1粒药物的简单给药方案，无论是新感染患者还是重新护理，能使病毒达到无法检测的水平，同时拥有更少的药物副作用。
通过确定HIV病毒复制的机制，目前开发的抗逆转录病毒药物（ART），能够抑制HIV病毒，在特定生命周期阶段的活性。
治疗药物
当前有针对7个抑制生命周期的阶段抗逆转录病毒药物：
| HIV生命周期阶段 | 病毒行为 | 药物类别 | 示例药物 |
|---|---|---|---|
| 1、附着 | HIV病毒附着在宿主细胞上 | 融合抑制剂（AKA进入抑制剂）Fusion inhibitors (AKA entry inhibitors) | 1）Fuzeon (enfuvirtide, T20)恩夫韦地，合成多肽类药物，是2003年3月第一个HIV融合抑制剂。恩夫韦肽的缺点是易产生耐药性，且必须1日2次静脉注射，多数患者会因此产生注射位点反应，故增加了长期用药的难度。 2）Rukobia（fostemsavir）治疗多重耐药的HIV-1成人感染者。 |
| 2、融合 | HIV融合到细胞膜上，并将其遗传物质沉积到宿主细胞中。 | 核苷类逆转录酶抑制剂（Nucleoside reverse transcriptase inhibitors，NRTIs） | 1）Emtriva（emtricitabine, FTC）恩曲他滨 2）Viread（tenofovir disoproxil fumarate, TDF）韦立德（替诺福韦二吡呋酯） 3）Ziagen（abacavir sulfate, ABC）赛进（阿巴卡韦） |
| 3、逆转录 | 病毒RNA被转录成DNA | 非核苷逆转录酶抑制剂（Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors，NNRTIs） | 1）Edurant（rilpivirine）利巴韦林 2）Intelence (etravirine) 英特莱（依曲韦林） 3）Sustiva（efavirenz, EFV）施多宁（依非韦伦） |
| 4、整合 | HIV的DNA被整合到宿主细胞核中，有效劫持了遗传机制。 | 整合酶抑制剂（Integrase inhibitors） | 1）Tivicay（dolutegravir，DTG）特威凯（多替拉韦钠） 2）Vitekta（elvitegravir）埃替拉韦 |
| 5、转录 | 艾滋病病毒利用这种机器来创造新病毒的基础 | 蛋白酶抑制剂（Protease inhibitors，PIs） | 1）Aptivus（tipranavir, TPV）替拉那韦 2）Kaletra（ Lopinavir / ritonavir）克力芝（洛匹那韦/利托那韦） 3）Prezista（darunavir）辈力（达芦那韦） |
| 6、集结 | 未成熟的病毒被组装并移向宿主细胞的表面 | 趋化因子受体拮抗剂（Chemokine receptor antagonists，CCR5拮抗剂）一种进入抑制剂 | Selzentry / Celsentri（maraviroc） 善瑞（马拉韦罗） |
| 7、生长和成熟 | 病毒实际上是使用蛋白酶从宿主细胞中萌芽而形成完全成熟的病毒 | 附着后侵入抑制剂（Post-attachment inhibitors） | Trogarzo（ibalizumab）伊巴利珠单抗，是一种静脉滴注的人源化IgG4单抗，靶向结合CD4+T细胞受体的第二胞外结构域域，阻止HIV病毒入侵这些细胞，该药与PRO140类似都是一种“病毒侵入抑制剂”。 |
| 8、多阶段抑制剂 | 抑制以上多个阶段 | 衣壳抑制剂（Capsid抑制剂） | Lenacapavir是吉利德（Gilead）研究的长效HIV-1 CAPSID抑制剂，以用于治疗和预防HIV-1感染。Lenacapavir的多阶段行动机制与当前批准的抗病毒剂类别可区分，旨在为有长效疗法的新途径提供新的途径，以为患有或有HIV-1风险的人们提供长效治疗选择。尽管大多数抗病毒药只能在病毒复制的一个阶段起作用，但Lenacapavir旨在抑制其生命周期的多个阶段的HIV-1，并且对其他现有药物类别没有已知的跨阻力。Lenacapavir是每年两次服用的HIV-1治疗方案。 |
助推器
药代动力学增强剂在HIV治疗中也起着重要的作用。药代动力学增强剂不是单独使用的，而是与抗病毒药物并用的，以帮助提高其功效。这些药物通常被称为“助推器”，有助于减缓抗病毒药的降解，从而降低剂量，减轻副作用。
- 如：Norvir（ritonavir）利托那韦 和Tybost（cobicistat）考比司他 都是药代动力学增强剂。
鸡尾酒疗法
HIV通常由主要的病毒类型（称为“野生型”病毒）以及不同型的突变病毒组成，每种突变都有独特的遗传特征，抗逆转录病毒药物的组合（可抑制生命周期的2个或多个阶段）用于抑制尽可能多的这些变异，直至无法检测到病毒载量。
医生使用遗传抗药性测试来帮助确定病毒种群中存在的突变的类型和程度，从而帮助确定哪种药物组合最适合特定情况，通常建议开2种~3种不同类别的药物，目标不仅是实现病毒控制，而且还要克服病毒种群中可能存在的任何耐药突变。
当前的科学体系主张在一线治疗中使用整合酶抑制剂+核苷抑制类似物。
扫一扫 
