利普卓（奥拉帕利）Lynparza（olaparib），奥拉帕尼，是一线PARP抑制剂，也是第1个可利用DNA损伤反应(DDR)通路的缺陷(如BRCA突变)杀死癌细胞的靶向治疗。
2020年07月08日，阿斯利康和默沙东联合宣布，利普卓（奥拉帕利）被欧盟（EU）批准可作为单药用于BRCA1/2突变的转移性胰腺癌患者的维持治疗，且这些患者至少经过16周的一线铂治疗后没有疾病进展。www.100pei.com
此次批准是基于POLO 3期试验的结果，该结果发表在《新英格兰医学杂志》上。采纳了欧洲药品管理局（EMA）人类药用产品委员会（CHMP）的批准建议。
POLO是一项 3 期随机、双盲、安慰剂对照、多中心的试验，目的在于比较LYNPARZA片（300毫克，每日两次）单药维持治疗与安慰剂治疗的有效性。该试验对 154 名 gBRCAm转移性胰腺癌患者进行了随机，这些患者经一线铂化疗后没有疾病进展。患者以3:2的比例接受奥拉帕利或安慰剂治疗，直到疾病发生进展。试验结果到达无进展生存期的主要终点，关键的次要终点包括总生存期、到第二次疾病进展的时间、总缓解率以及与健康相关的生活质量。www.100pei.com
安全性数据表明:
- 对于确诊骨髓增生异常综合征/急性骨髓白血病(MDS/AML)或患有肺炎的患者，应停止使用奥拉帕利。
- 根据作用机制及动物试验可发现，奥拉帕利具有胚胎毒性可对胎儿造成伤害。在开始治疗前应对具有生育能力的女性进行妊娠测试。
- 在静脉血栓栓塞方面，接受奥拉帕利和雄激素阻断治疗（ADT）的患者肺栓塞发生率为6%，而接受恩扎鲁胺或阿比特龙联合ADT治疗的患者肺栓塞发生率为0.8%。
- 监测患者静脉血栓形成和肺栓塞的症状，并进行适当的医学治疗是十分必要的。www.100pei.com
在药物相互作用方面:
- 奥拉帕利与其他骨髓抑制抗癌药物（包括DNA损伤药物）联用时，其骨髓抑制毒性增强且作用时间延长。www.100pei.com
- 使用奥拉帕利时应避免同时使用强效或中效CYP3A抑制剂，如果必须同时使用强效或中效CYP3A抑制剂，应减少奥拉帕利的剂量；
- 使用奥拉帕利时还应避免同时使用强效或中效的CYP3A诱导剂。
现阶段没有LYNPARZA在哺乳期患者、儿童以及肝损伤患者等特殊人群中使用的数据。
不建议对轻度肾功能损害(Cockcroft-Gault估计clcr51 – 80ml /min)的患者进行剂量调整。
对于中度肾功能损害患者(CLcr 31-50 mL/min)，应将奥拉帕利的剂量减少至200 mg，每日2次。www.100pei.com
暂无严重肾功能损害或终末期肾脏疾病(CLcr≤30ml /min)患者的数据。
扫一扫 
