Qinlock（Ripretinib）瑞普替尼 是一种KIT/PDGFRα激酶开关调控抑制剂，用于治疗KIT/PDGFRα驱动的胃肠道间质瘤（GIST）、系统性肥大细胞增多症（SM）以及其他癌症。ripretinib特别设计通过抑制KIT和PDGFRα的广谱突变来改善胃肠道间质瘤患者的治疗。 ripretinib可阻断胃肠道间质瘤中涉及的第9、11、13、14、17、18外显子中的起始和继发KIT突变以及SM中发现的原发性KIT第17号外显子D816V突变。 ripretinib还抑制第12、14、18外显子中的原发性PDGFRα突变，包括涉及第18外显子D842V突变的胃肠道间质瘤。
2020年07月02日 Deciphera制药公司在欧洲肿瘤内科学会（ESMO）世界胃肠道癌症大会（GIST）2020虚拟会议上公布了靶向抗癌药Qinlock（ripretinib）瑞普替尼四线治疗晚期胃肠道间质瘤（GIST）关键III期INVICTUS研究（NCT03353753）的新数据。www.100pei.com
这些新数据来自于针对病情进展后由安慰剂转向Qinlock（ripretinib）瑞普替尼治疗的患者进行的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）探索性分析，显示：患者由安慰剂转向Qinlock治疗后，获得了显著的临床受益。
INVICTUS是一项随机（2:1）、双盲、安慰剂对照研究，共入组了129例既往已接受多种疗法（至少包括伊马替尼、舒尼替尼、瑞戈非尼）的晚期GIST患者，评估了Qinlock（ripretinib）相对于安慰剂的疗效和安全性。
之前公布的数据显示，研究达到主要终点：
- 与安慰剂组相比，Qinlock（ripretinib）治疗组无进展生存期显著延长（中位PFS:6.3个月 vs 1.0个月）www.100pei.com
- 疾病进展或死亡风险显著降低85%（HR=0.15，p＜0.0001）
次要终点总生存期（OS）方面：
- Qinlock治疗组与安慰剂组相比显著延长（中位OS：15.1个月 vs 6.6个月）
- 死亡风险降低64%（HR=0.36，名义p=0.0004）www.100pei.com
值得注意的是，安慰剂组的OS数据包括接受安慰剂治疗病情进展后转向Qinlock治疗的患者数据。www.100pei.com
- 另一个次要终点总缓解率（ORR）方面，Qinlock治疗组与安慰剂组相比大幅提高（ORR：9.4% vs 0%，p=0.0504）
此次ESMO会上公布的最新分析结果显示：
由安慰剂转向开放标签Qinlock（ripretinib）治疗的患者，中位PFS达到了4.6个月、中位OS达到了11.6个月。这些数据进一步加强了Qinlock为晚期GIST患者提供有意义的临床益处的潜力。
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