2020年06月18日,美国食品药品监督管理局批准Epizyme公司开发的EZH2抑制剂Tazverik（tazemetostat）扩大适应症，治疗既往接受过至少2种系统治疗的反复/难治性（R / R）滤泡性淋巴瘤（FL）成人患者，以及无满意替代治疗选择的R / R FL成人患者。
这些患者需要通过FDA批准的伴随诊断确认EZH2突变。大约20％的FL患者的EZH2基因携带功能获得性基因突变，导致EZH2的活性升高。而这会导致B细胞被“锁死”在生发状态（germinal）。状态），从而导致这些癌变。
这一批准是基于Tazverik在一项多中心临床试验中两个开放标签，单臂患者体内的实验结果。在携带EZH2突变，并至少接受过2种前期疗法的42名FL患者中，总缓解率（ORR）达到69％，包括12％的完全康复和57％的部分康复。中位持续持续时间（DOR）为10.9个月。在EZH2野生型患者中，ORR为34％，包括4％完全缓解和30％部分缓解，中位DOR为13个月。www.100pei.com
Tazverik(tazemetostat) (EPZ-6438)是一种“一流”的组蛋白赖氨酸甲基转移酶（Histone-Lysine N-methyltransferase）EZH2的抑制剂，通过抑制EZH2，能够抑制组蛋白H3赖氨酸27（H3K27）的甲基化，恢复抑癌基因的表达，让B细胞继续分化或产生细胞毒性，从而控制肿瘤的生长。
- Tazverik是FDA批准的第1款EZH2抑制剂
滤泡性淋巴瘤（Follicular lymphoma，FL) 是一种血癌，它会改变您体内称为 B 细胞淋巴细胞（B 细胞）的某些血细胞。 它会影响淋巴结（有时称为腺体）和淋巴系统。 这些都是身体抵抗感染和疾病的免疫系统的一部分。 滤泡性淋巴瘤被认为是 懒惰的 淋巴瘤，这意味着它通常生长缓慢并且经常“休眠”，因此许多FL患者在疾病的惰性阶段不需要积极治疗。 但是，如果FL“苏醒”并开始增长，可能会出现症状并需要治疗。
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