Enhertu（trastuzumab deruxtecan）DS-8201 是抗体药物偶联物（ADC），通过一种4肽链接子将靶向HER2的人源化单克隆抗体trastuzumab（曲妥珠单抗）与一种新型拓扑异构酶1抑制剂exatecan衍生物（DX-8951衍生物，DXd）链接在一起，可靶向递送细胞毒制剂至癌细胞内，与通常的化疗相比，可减少细胞毒制剂的全身暴露。
2020年05月07日 第一三共制药（Daiichi Sankyo）宣布向日本厚生劳动省（MHLW）提交了一份补充新药申请（sNDA），寻求批准HER2靶向抗体药物偶联物（ADC）Enhertu 治疗HER2阳性转移性胃癌患者。
- 如果获批，Enhertu将成为治疗HER2阳性胃癌的第1个ADC药物
此次sNDA，基于关键II期DESTINY-Gastric01试验和《柳叶刀肿瘤学》上发表的I期临床试验的数据。DESTINY-Gastric01试验共入组了189例来自日本和韩国的HER2阳性晚期胃癌或胃食管交界腺癌（定义为：IHC3+或IHC2+/ISH+）患者，这些患者先前接受过2种或多种方案（包括5-FU、铂化疗、曲妥珠单抗）但病情进展。
研究中，患者以2:1的比例随机分配，接受Enhertu（6.4mg/kg）或研究调查员选择的化疗（紫杉醇或伊立替康单药治疗），每三周一次。
结果显示，研究达到了主要终点和关键次要终点：与化疗组相比，Enhertu治疗组在客观缓解率（ORR）和总生存期（OS）方面取得了统计学意义和临床意义的改善。研究中，Enhertu的总体安全性和耐受性与之前公布的I期试验一致，最常见的不良事件（≥30%，任何级别）为血液学和胃肠道，包括中性粒细胞计数下降、贫血、恶心和食欲下降。研究中报告了治疗相关性间质性肺病（ILD）和肺炎，以1级和2级为主，3级和4级各2例。在I期试验或DESTINY-Gastric01试验中，未发生与ILD相关的胃癌患者死亡（5级）。
该研究的完整结果将在2020年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上公布。
Enhertu(エンハーツ)德曲妥珠单抗
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