Retevmo（selpercatinib）LOXO-292 是一种RET激酶抑制剂，可以阻断RET的活性，帮助阻止癌细胞生长。RET基因变异包括基因融合和激活性点突变，可以导致RET信号通路过度激活，细胞生长不受控制。RET基因融合出现在2%的非小细胞肺癌，10-20%的甲状腺癌和少数其它癌症类型中。而激活性RET点突变出现在60%的髓样甲状腺癌患者中。携带RET基因变异的癌症主要依靠这一蛋白激酶的异常激活促进它们的增殖和生长，因此这些癌症对RET抑制剂非常敏感。
- Retevmo是第１个被批准用于治疗携带RET基因变异的癌症精准疗法
2020年05月08日，礼来（Lilly）旗下Loxo Oncology公司开发的RET抑制剂Retevmo（selpercatinib）获得美国FDA批准上市，治疗3种癌症：
- 1）成人转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者
- 2）需要系统治疗的成人及12岁以上儿科晚期或转移性RET突变阳性髓样甲状腺癌（MTC）患者
- 3）放射性碘难治的需要系统治疗的成人及12岁以上儿科晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者
FDA的批准是基于Retevmo在一项治疗三种类型癌症患者的临床试验结果，患者每日1次口服selpercatinib 160 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
在105例既往接受过铂类药物化疗的RET融合阳性NSCLC成人患者中，患者的客观缓解率（ORR）为64%。
在获得缓解的患者中，81%的患者缓解持续时间至少为6个月。
这一试验还对39例初治RET融合阳性NSCLC患者进行了疗效评价。
这些患者的ORR为84%。对于58%获得缓解的患者的缓解持续时间至少为6个月。
在12岁及以上携带RET突变的MTC成人和儿童患者中，55例经治患者的ORR为69%，76%获得缓解的患者缓解持续时间至少为6个月。
在88例初治患者中，ORR为73%。61%获得缓解的患者缓解持续时间至少为6个月。www.100pei.com
在治疗RET融合阳性甲状腺癌成人和儿童患者时，19例接受过放射性碘治疗和至少一种其它疗法治疗的患者的ORR为79%，87%获得缓解的患者缓解持续时间至少为6个月。
8例只接受过放射性碘治疗的患者的ORR为100%，75%获得缓解的患者缓解持续时间至少6个月。www.100pei.com
Retevmo（selpercatinib）规格为 40mg 和 80mg 胶囊剂，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。礼来（Lilly）对该药的定价为20600美元/月。
Retevmo(Selpercatinib)塞普替尼
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