2020年5月6日，诺华公司（Novartis）宣布美国FDA批准Tabrecta (Capmatinib) 上市，用于治疗局部晚期或转移性MET外显子14跳跃（METEX 14）突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
- Capmatinib是FDA批准的针对这一特定患者群的首款靶向疗法
FDA此项批准主要基于一项代号为GEOMETRY mono-1的II期研究数据。该项开放标签、多中心、单臂研究招募了97例经RNA临床分析确证携带MET外显子14跳跃的NSCLC患者，给予capmatinib 400mg直至疾病进展或出现不可耐受毒性，主要终点是总体应答率（ORR），其他终点还包括应答持续期（DOR）。
独立数据监察委员会评估结果显示，capmatinib 针对初治患者的ORR为68%，其中CR 4%，PR 64%，DOR（Novartis）超过12个月的患者比例为47%；针对既往接受过治疗患者的ORR为41%，DOR超过12个月的患者比例为32%。
安全性方面，capmatinib最常见的不良反应为周围水肿（42％）、恶心（33％）、肌酐升高（20％）、呕吐（ 19％）、疲劳（14％）、食欲下降（13％）和腹泻（11％）。大部分AE等级为1/2级。
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Tabrecta （Capmatinib）卡玛替尼 (INC280）是高选择性小分子MET抑制剂。c-Met是表达在细胞表面的受体，其配体为肝细胞生长因子（hepatocyte growth factor，HGF）。大量研究显示，c-Met被过度激活有可能会启动正常细胞向肿瘤细胞转化，并进一步带动其侵袭、转移、扩散等后续事件的发生。细胞癌变的一个典型标志是出现上皮-间质转化（epithelial- to-mesenchymal transition)，而c-Met就被认为在其中起到了关键的驱动作用。此外，c-Met基因也是肿瘤干细胞自我更新和克隆聚集重要的调控节点。
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