Otezla（Apremilast）阿普斯特 是一种口服、选择性磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，在细胞内调控促炎症和抗炎介质的网络。PDE4是一种环磷酸腺苷(cAMP)特异性PDE，是炎性细胞中主要的PDE。PDE4抑制导致细胞内cAMP水平升高，这被认为可间接调节炎症介质的产生。Otezla在患者中发挥治疗作用的具体机制尚不明确。在治疗银屑病和银屑病关节炎方面，阿普斯特是目前唯一的1种口服、非生物类疗法。
2014年，Otezla(阿普斯特)首次上市以来，在全球范围内已获批3种治疗适应症：
- 1）治疗中度至重度斑块型银屑病成人患者
- 2）治疗活动性银屑病关节炎成人患者
- 3）治疗与白塞病相关口腔溃疡的成人患者
2019年07月，Otezla(阿普斯特)获得美国FDA批准用于成人治疗与白塞病（BD）相关的口腔溃疡。
- 阿普斯特是目前第1种也是唯一1种获得监管批准治疗与白塞病（BD）相关口腔溃疡的药物
- 白塞病（BD）也称为口-眼-生殖器综合症，是一种罕见的慢性多系统炎症性疾病，其特征为反复发作的口腔溃疡、生殖器溃疡、眼部表现（如葡萄膜炎、结膜炎）和其他全身受累。口腔溃疡是该病最常见的症状，发生在几乎所有（98%以上）白塞病患者身上。
2020年02月27日 欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）发布积极审查意见，建议批准安进口服抗炎药Otezla（apremilast）阿普斯特，用于适合系统疗法的成人患者，治疗与白塞病（Behcet’s disease，BD）相关的口腔溃疡。
- 欧盟委员会（EC）审查将在未来2-3个月内做出最终审查决定
CHMP推荐阿普斯特治疗白塞病相关口腔溃疡，基于随机、安慰剂对照、双盲III期RELIEF研究的疗效和安全性结果。
该研究共入组了207例患有活动性口腔溃疡的白塞病成人患者，这些患者曾接受过至少一种非生物药物治疗，并适合系统治疗。研究评估了Otezla相对于安慰剂的疗效和安全性。
结果显示，阿普斯特30mg每日2次（BID）治疗组在第12周通过视觉模拟量表（VAS）测定的口腔溃疡疼痛较基线时降低了42.7分，安慰剂组较基线降低了18.7分。
在第12周达到口腔溃疡完全缓解（无口腔溃疡）的患者比例，阿普斯特治疗组为52.9%，安慰剂组为22.3%。
在第6周达到口腔溃疡完全缓解，并且在12周治疗期的剩余6周继续保持口腔无溃疡的患者比例，阿普斯特治疗组为29.8%，安慰剂组为4.9%。
在为期12周的治疗期间，阿普斯特治疗组和安慰剂组的每日平均口腔溃疡数量分别为1.5和2.6（基于基线和第1、2、4、6、8、10和12周时测量的口腔溃疡计数）。
研究中，观察到的最常见不良事件为：
- 腹泻（阿普斯特组41.3%，安慰剂组20.4%）
- 恶心（阿普斯特组19.2%，安慰剂组10.7%）
- 头痛（阿普斯特组14.4%，安慰剂组10.7%）
- 上呼吸道感染（阿普斯特组11.5%，安慰剂组为4.9%）
Otezla的安全特征与该药已知的安全特征一致。
在美国，Otezla（Apremilast）阿普斯特 口服片剂（10毫克，20毫克，30毫克）27粒的包装规格，售价大约是$890美元。
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