- Nerlynx（neratinib）奈拉替尼，又译为来那替尼，是一种口服、不可逆、泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能有效抑制ErbB1和ErbB2。
- 卡培他滨（capecitabine）
- Tykerb（lapatinib）泰立沙（拉帕替尼）
2020年02月26日 Puma Biotechnology生物制药公司宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准补充新药申请（sNDA）：将来那替尼联合卡培他滨，用于既往已接受2种或2种以上HER2靶向疗法治疗失败（三线疾病）的HER2阳性转移性乳腺癌患者。
此次sNDA批准，基于III期NALA试验的结果，该研究在三线HER2阳性转移性乳腺癌患者中开展，将2种组合方案进行了对比：
- 来那替尼+卡培他滨
- 拉帕替尼+卡培他滨
研究中，621例患者以1:1的比例随机分配至2个方案组。该研究在北美、欧洲、亚太和南美洲开展，共同主要终点是盲法独立中心审查确定的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。关键次要终点包括客观缓解率（ORR）和缓解持续时间（DOR）。
结果显示：与”拉帕替尼+卡培他滨” 治疗组相比，”来那替尼+卡培他滨”治疗组疾病无进展生存期（PFS）表现出统计学意义的显著改善（8.8个月 vs 6.6个月；HR=0.76，95%CI:0.63,0.93；p=0.0059）
- 12个月疾病无进展生存率提高（29% vs 15%）
- 24个月无进展生存率提高（12% vs 3%）
此外，与”拉帕替尼+卡培他滨” 治疗组相比，”来那替尼+卡培他滨”治疗组
- 总生存期（OS）延长（中位OS：21个月 vs 18.7个月）
- 客观缓解率（ORR）提高（ 32.8% vs 26.7%）
- 中位缓解持续时间（DOR）延长（8.5个月 vs 5.6个月）
研究中，”来那替尼+卡培他滨”治疗组任何级别最常见的不良反应（>5%）为腹泻、恶心、呕吐、食欲下降、便秘、疲劳/乏力、体重下降、头晕、背痛、关节痛、尿路感染、上呼吸道感染、腹胀、肾功能损害和肌肉痉挛。
最常报告的3级或4级不良反应是腹泻、恶心、呕吐、疲劳和食欲下降。
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