进展|罗沙司他日本申报用于非透析慢性肾脏病患者

Evrenzo（roxadustat）爱瑞卓（罗沙司他）是首个开发的小分子低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂（HIF- PHI）类治疗肾性贫血的药物。低氧诱导因子(HIF)的生理作用不仅使红细胞生成素表达增加，也能使红细胞生成素受体以及促进铁吸收和循环的蛋白表达增加。罗沙司他通过模拟脯氨酰羟化酶（PH）的底物之一酮戊二酸来抑制PH酶，影响PH酶在维持HIF生成和降解速率平衡方面的作用，从而达到纠正贫血的目的。

2020年01月30日 日本药企安斯泰来（Astellas）与合作伙伴珐博进（FibroGen）联合宣布，已向日本卫生劳动福利部（MHLW）提交了一份补充新药申请（sNDA），寻求批准罗沙司他用于非透临床试验析依赖（NDD）患者治疗慢性肾脏病（CKD）相关贫血。

• sNDA提交基于三项临床试验（1517-CL-0310、1517-CL-0314、1517-CL-0303）的结果

目前肾性贫血的标准治疗方法为促红细胞生成素（EPO激素）替代，阿法依伯汀等红细胞生成刺激剂（ESA）并加静脉铁剂，皮下注射给药，可有效升高CKD患者血红蛋白（Hb）含量，改善临床症状。罗沙司他的优势在于能够维持红细胞生成素水平处于或接近正常生理范围的，进而增加红细胞数量的同时，不受炎症状态影响，也可避免静脉补铁。