普纳替尼(Ponatinib)是一种多靶点酪氨酸激酶(TKI)抑制剂,是第三代TKI抑制剂,在靶向BCR-ABL同时靶向同种型突变导致对TKI抑制剂耐药,尤其是T315I突变耐药,是目前唯一成功靶向ABL-T135I突变的抑制剂。
2012年12月14日
普纳替尼获得美国FDA批准,可用于治疗复发或对其他疗法无效的慢性粒细胞性白血病(CML)患者。这些患者中许多由于T315I突变导致对伊马替尼和其他TKI抑制剂产生抗药性。
2013年10月31日
由于普纳替尼可能导致“危及生命的血栓和严重的血管狭窄的危险”,美国FDA撤回了销售许可。
2013年12月20日
武田制药(ARIAD)修订普纳替尼的处方信息以更好地评估风险和收益,发布新的使用药物的“黑匣子警告”和“风险评估和缓解策略”之后恢复了销售。不建议将其用于新诊断的慢性期CML患者的治疗。
2016年11月
普纳替尼获得了美国FDA全面批准,用于治疗包括没有使用其他TKI抑制剂的慢性期,加速期或爆炸期慢性髓性白血病(CML)和费城(Ph)染色体阳性急性淋巴细胞白血病(ALL),特别是针对BCR- ABL基因突变T315I。
2018年3月22日
武田制药(ARIAD)发布了普纳替尼在难治性慢性髓性白血病(CML)或费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph + ALL)PACE试验结果。最终的5年结果表明:CP-CML患者在PACE中获得的反应与长期预后相关,估计五年的无进展生存率(PFS)/总生存率(OS)总体为53%/ 73%。
2019年1月18日
《普纳替尼:治疗癌症的多靶点研究》汇总论文发布。论述了普纳替尼靶向人类恶性肿瘤中其他重要的酪氨酸激酶(FGFR,PDGFR,SRC,RET,KIT和FLT1)的研究进展。根据临床前的研究,普纳替尼已开始治疗胆汁癌、晚期非小细胞肺癌(NSCLC)和各种实体瘤:胶质母细胞瘤(GBM)、神经母细胞瘤等病种的临床试验。
2019年12月10日
美国当地时间上午,美国血液学会年会的最佳研究(Best of ASH 2019)在会议结束前揭晓。Best of ASH分为恶性血液病和非恶性血液病两部分,共回顾了25个研究摘要,其中MD安德森癌症中心再一次更新了Hyper-CVAD联合普纳替尼(Ponatinib)一线治疗费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)的长期随访数据,其长期安全性和有效性数据结果令人惊喜。
2020年12月18日
美国食品和药物管理局(FDA)批准Iclusig(ponatinib)普纳替尼 用于治疗对至少2种激酶抑制剂有耐药性或不耐受的慢性期(CP)慢性粒细胞白血病(CML)成人患者。