Dalfampridine(4-氨基吡啶,4-AP)
成人
剂型 片剂,缓释
- 10毫克
多发性硬化症
适用于通过提高步行速度来改善多发性硬化症患者的步行
含或不含食物的10毫克;口服,每天2次,分开服用,12小时/次
缓释片;吞服整个片剂,不要咀嚼,压碎,分裂或溶解片剂
肾和肝功能不全
肾功能不全
- 中度至重度(CrCl≤50 mL / min):因发作风险增加而禁忌
- 轻度(CrCl 51-80 mL / min):癫痫发作风险未知,但血浆水平可能类似于15 mg PO bid的水平,该剂量可能与癫痫发作风险增加相关
肝功能不全
- 尚未研究,但预计不会改变剂量建议(主要是肾脏排泄)
儿童
<18岁:安全性和有效性尚未确立
老人
多发性硬化症
在开始治疗之前,了解老年人的CrCl估计值很重要,因为老年人更有可能肾功能下降
正常肾脏功能(含或不含食物)10 mg PO bid;分开服用12小时
缓释片;吞服整个片剂,不要咀嚼,压碎,分裂或溶解片剂
肾和肝功能不全
轻度肾功能不全(CrCl 51-80 mL / min),癫痫发作风险未知,但血浆水平可能类似于15 mg PO bid的水平,该剂量可能与癫痫发作风险增加相关
中度或重度肾功能不全(CrCl≤50 mL / min):因癫痫发作风险增加而禁忌
肝功能不全:未经研究,但预计不会改变剂量建议(主要是肾脏排泄)
不良反应
> 10%
- 尿路感染(12%)
1-10%
- 失眠
- 头晕
- 头痛
- 恶心
- 虚弱
- 背痛
- 平衡障碍
- 多发性硬化症复发
- 感觉异常
- 鼻咽炎
- 便秘
- 消化不良
- 咽喉痛
- 剂量相关的癫痫发作风险增加
上市后报告
癫痫发作;每1000患者年4.6的使用率,与整个MS人群中的癫痫发作率相当
呕吐
警告事项
禁忌症
- 过敏症
- 中度或重度肾功能不全(CrCl≤50mL / min)
- 癫痫病史
注意事项
如果发生癫痫发作,请中止操作,不要重新启动;大多数癫痫发作在开始推荐剂量后数天至数周内发生,并且发生在无癫痫病史的患者中
与年龄相关的肾功能下降,即使血清肌酐正常,在50岁以后仍常见轻度肾功能不全。肾功能应通过评估肌酐清除率来评估
不要与其他形式的4-氨基吡啶(4-AP,fampridine)一起服用,以免由于相同的活性成分而引起不良反应
在开始治疗之前估算CrCl(请参阅禁忌症和肾脏损害)
不要加倍剂量或如果错过剂量则不要额外服用
过敏反应和严重的过敏反应;体征和症状包括呼吸困难,荨麻疹,喉咙和/或舌头血管性水肿;立即停止并且不要重新启动(请参阅禁忌症)
与安慰剂相比,UTI在临床试验中报告的频率更高