Xpovio (selinexor) (KPT-330)
- Xpovio是一种首创、口服、选择性核输出抑制剂（SINE）化合物，通过结合并抑制核输出蛋白XPO1（又名CRM1）发挥作用，导致肿瘤抑制蛋白在细胞核内积累，这将重新启动并放大它们的肿瘤抑制功能，导致癌细胞选择性凋亡，同时不会对正常细胞造成显著影响。
- Xpovio是首个也是唯一1个获FDA批准的核输出抑制剂，同时是首个也是唯一1个获FDA批准用于对蛋白酶体抑制剂、免疫调节剂和抗CD38单抗均难治的多发性骨髓瘤（MM）患者的处方药。Xpovio也是自2015年以来首次针对骨髓瘤新靶点（XPO1）的批准药物。
2019年07月03日，Xpovio获FDA加速批准，联合地塞米松，用于既往接受过至少4种疗法且对至少2种蛋白酶体抑制剂(PI)、至少2种免疫抑制剂(IMiD)、一种抗CD38单克隆抗体难治的复发难治多发性骨髓瘤(RRMM)患者。
2019年12月23日 Karyopharm Therapeutics宣布向美国食品和药物管理局（FDA）提交了一份新药申请（NDA），寻求加速批准Xpovio（selinexor），作为一种新的疗法，用于先前接受过至少2种多药方案并且不符合干细胞移植（包括CAR-T疗法）资格的复发或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）患者的治疗。此前，FDA已授予Xpovio治疗该适应症的孤儿药资格和快速通道资格。
此次申请，基于IIb期SADAL研究的结果。该研究评估了Xpovio治疗复发或难治性DLBCL患者的疗效和安全性。今年早些公布的令人信服的结果显示，Xpovio治疗的总缓解率（ORR）为28.3%、完全缓解率（CR）为11.8%、中位缓解持续时间（DOR）超过9个月。
这些数据突出了Xpovio作为一种新的、首创的口服疗法，在先前接受过至少2种多药方案、不适合干细胞移植、治疗方案极其有限的复发或难治性DLBCL患者群体中的潜力。
在美国，Xpovio(selinexor)口服片剂，规格为20毫克， 12片，售价$22,977.50 美元。
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