进展|Rinvoq(Upadacitinib)欧盟获批治疗中度至重度类风湿性关节炎（RA）

Rinvoq（upadacitinib）乌帕替尼 (ABT-494) 是一种每日口服1次15mg的选择性、可逆JAK抑制剂，可作为单药疗法或与甲氨蝶呤（MTX）联合用药，不适用于未接受过MTX治疗的患者。

• JAK1是一种激酶，在多种炎症性疾病的病理生理过程中发挥了关键作用。目前，upadacitinib治疗银屑病关节炎（PsA）、克罗恩病（CD）、特应性皮炎（AD）、溃疡性结肠炎（UC）、巨细胞动脉炎的III期临床研究正在进行中。此外，upadacitinib也正被评估治疗强直性脊柱炎。

2019年8月16日，Rinvoq在美国获得FDA批准上市，用于对甲氨蝶呤应答不足或不耐受（MTX-IR）的中度至重度活动性类风湿性关节炎（RA）成人患者的治疗。目前，www.100pei.com

2019年12月18日 美国艾伯维（AbbVie）生物制药宣布欧盟委员会（EC）批准JAK1抑制剂Rinvoq（upadacitinib），用于对一种或多种疾病修饰抗风湿药物（DMARD）应答不足或不耐受的中度至重度类风湿性关节炎（RA）成人患者的治疗。www.100pei.com

Rinvoq在美国和欧盟获得批准，均基于全球性SELECT III期RA项目的数据。该项目是在RA领域开展的最大规模的注册III期项目之一，共包括5项III期研究，入组超过4400例RA患者。这些研究评估了Rinvoq在各类RA患者中的疗效、安全性和耐受性，包括生物疾病修饰抗风湿药物治疗失败或不耐受的患者、未接受过甲氨蝶呤（MTX）或对MTX应答不足的患者。

在所有研究中，Rinvoq均达到了研究的主要终点和次要终点：作为单药疗法以及与传统合成DMARD联合治疗时，改善了RA的症状和体征、抑制了放射学进展、改善了身体功能。安全性方面，最常见的严重不良事件为感染。这些研究的顶线数据之前已经公布，主要终点数据如下：www.100pei.com

• SELECT-EARLY研究：在未接受过MTX的患者中开展，治疗第12周，Rinvoq 15mg治疗组有52%的患者达到ACR50缓解，MTX治疗组为28%。
• SELECT-MONOTHERAPY研究：在MTX-IR患者中开展，治疗第14周，Rinvoq 15mg治疗组有68%的患者达到ACR20缓解，继续接受MTX治疗的患者中为41%。
• SELECT-COMPARE研究：在MTX-IR患者中开展，治疗第12周，Rinvoq 15mg+MTX治疗组有71%的患者达到ACR20缓解，安慰剂+MTX治疗组为36%。www.100pei.com
• SELECT-NEXT研究：在传统合成疾病修饰抗风湿药物应答不足或不耐受（csDMARD-IR）患者中开展，治疗组低12周，Rinvoq 15mg+csDMARD治疗组有64%的患者达到ACR20缓解，安慰剂+csDMARD治疗组为36%。
• SELECT-BEYOND研究：在生物制剂应答不足或不耐受（biologic-IR）患者中开展，治疗第12周，Rinvoq 15mg+csDMARD治疗组有65%的患者达到ACR20缓解，安慰剂+csDMARD治疗组为28%。

在美国，规格为15mg -30片的Rinvoq（upadacitinib）售价为 $5,142 美元，年治疗费用为5.9万美元。