尚杰(托法替布) 缓释片 Xeljanz XR（tofacitinib）
- Xeljanz/Xeljanz XR的活性药物成分为tofacitinib（托法替布），这是一种口服JAK抑制剂，可选择性抑制JAK激酶，阻断JAK/STAT通路，该信号通路是近年来发现的一条由细胞因子刺激的信号转导通路，参与细胞的增殖、分化、凋亡以及免疫调节等许多重要的生物学过程。
2012年，托法替布在美国作为首个JAK抑制剂获批上市。
2019年12月12日 辉瑞（Pfizer）宣布美国食品和药物管理局（FDA）批准尚杰(托法替布)缓释片11毫克和22毫克，用于治疗对TNF阻滞剂应答不足或不耐受的中度至重度活动性溃疡性结肠炎（UC）成人患者。
- 尚杰 缓释片（XR）将为中重度活动性UC成人患者提供第一种也是唯一1种每日1次JAK抑制剂，用于管理其疾病。
尚杰 缓释片（XR）适用于：TNF阻滞剂应答不足或不耐受的中度至重度活动性UC患者。不建议将尚杰与治疗UC的生物制剂或与有效的免疫抑制剂如硫唑嘌呤和环孢素结合使用。
- 托法替布10毫克每日两次或托法替布缓释片 22毫克每日一次，作为诱导疗法可给予八周或最多16周。
- 随后，可给予托法替布 5毫克每日两次或托法替布 XR 11毫克每日一次，作为维持治疗。
- 对于在维持治疗期间失去反应的患者，可考虑每天两次服用10毫克托法替布或每天一次服用22毫克托法替布 XR，并将其限制在最短的持续时间内，同时仔细考虑对个体患者的益处和风险。
- 使用维持反应所需的最低有效剂量。
- 中重度肾功能损害或中重度肝功能损害患者需要调整剂量。
另外，有关托法替布高剂量（10mg片剂）的安全问题一直不断。在2019年上半年，美国和欧盟监管机构因肺栓塞和死亡率不平衡均对托法替布 10mg片剂发布安全警告和限制。
托法替布已被批准3个适应症：
- 治疗中度至重度活动性类风湿性关节炎（RA）成人患者
- 治疗活动性银屑病关节炎（PsA）成人患者
- 治疗中度至重度溃疡性结肠炎（UC）成人患者
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