肌阵挛性发作
立即释放(Keppra,Spritam):500 mg IV / PO q12hr; 可能会每2周增加500毫克/剂量至建议剂量1500毫克每12小时
尚未充分研究剂量> 3000 mg /天的有效性
部分发作
适用于治疗部分发作的辅助疗法
立即释放(Keppra,Spritam):500 mg PO q12hr; 可能每2周增加500 mg /剂量;每天不超过3000毫克
延长释放(Keppra XR或Elepsia XR):1000 mg PO qDay;可能每2周增加1000 mg /天;每天不超过3000毫克
IV:500 mg q12hr;可能每2周增加500 mg /剂量;每天不超过3000毫克
原发性全身性强直性阵挛性癫痫发作
立即释放(Keppra,Spritam):500 mg IV / PO q12hr; 可能会每2周增加500毫克/剂量至建议剂量1500毫克每12小时
尚未充分研究剂量> 3000 mg /天的有效性
剂量调整
停用布瓦西坦:逐渐减少剂量并避免突然停药,因为有增加癫痫发作频率和癫痫持续状态的风险
肾功能不全
-
立即释放和静脉内制剂
- CrCl> 80 mL / min / 1.73m²:无需调整剂量
- CrCl 50-80 mL / min / 1.73m²:500-1000 mg PO q12hr
- CrCl 30-50 mL / min / 1.73m²:250-750 mg PO q12hr
- CrCl <30 mL / min / 1.73m²:250-500 mg PO q12hr
- 透析(常规):每日口服500-1000 mg,然后在透析后补充250-500 mg剂量
-
延长释放片(Keppra XR)
- CrCl> 80 mL / min / 1.73m²:无需调整剂量
- CrCl 50-80 mL / min / 1.73m²:1000-2000 mg PO q24hr
- CrCl 30-50 mL / min / 1.73m²:500-1500 mg PO q24hr
- CrCl <30 mL / min / 1.73m²:500-1000 mg PO q24hr
- 需要血液透析的终末期肾脏疾病:建议立即释放制剂
-
缓释片(Elepsia XR)
- CrCl> 80 mL / min / 1.73m²:无需调整剂量
- CrCl 50-80 mL / min / 1.73m²:1000-2000 mg PO q24hr
- CrCl <50 mL / min / 1.73m²:不推荐
- 需要血液透析的终末期肾脏疾病:建议立即释放制剂
儿科
剂型
片剂 急性(Keppra)
- 250mg/500毫克/750mg/1000毫克
速释片剂(Spritam)
- 为250mg/500毫克/750mg/1000毫克
片剂,缓释
- 500毫克(Keppra XR)
- 750毫克(Keppra XR)
- 1000毫克(Elepsia XR)
- 1500毫克(Elepsia XR)
口服溶液(Keppra,通用)
- 为100mg / mL的
注射液
- 为5mg / mL的
- 为10mg / mL的
- 为15mg / mL的
- 为100mg / mL的
部分发作
用作辅助疗法
速释片(Keppra)
- <1个月:安全性和有效性未确立
- 1-6个月:每12小时一次7 mg / kg PO;每2周一次每12小时增加7 mg / kg的剂量,每12小时一次增加建议的剂量21 mg / kg
- 6个月至4年:每12小时一次10 mg / kg PO,每2周一次增加10 mg / kg剂量,每2周增加一次,建议剂量为25 mg / kg每12小时
- 4-16岁:10 mg / kg PO q12hr;将q2周增加10 mg / kg /剂量至q12hr 30 mg / kg
- > 16年:500 mg PO 12小时,每2周增加500 mg Q12小时,建议剂量为1500 mg q12小时
速释片剂(Spritam)
- <4年:安全性和有效性尚未确立
- ≥4年,体重20-40千克:最初为250毫克PO BID;将每日剂量q2wk增加500 mg(250 mg BID),增加到最大建议每日剂量1500 mg(750 mg BID)
- ≥4年且体重> 40千克:最初为500毫克PO BID;将每日剂量q2wk增加1000 mg(500 mg BID),增加到最大建议每日剂量3000 mg(1500 mg BID)
延长释放片(Keppra XR或Elepsia XR)
- 适用于≥12岁患者的部分发作性发作的辅助治疗
- <12年:安全性和有效性尚未确立
- &12年:最初每天1000 mg PO qday;可以每2周一次以1000毫克的增量调整剂量,最大为3000毫克/天
原发性全身性强直性阵挛性发作
<6岁:安全性和有效性尚未确立
Keppra
- 6-16岁:10 mg / kg PO q12hr;每周2季度增加10 mg / kg /剂量,建议每12小时增加30 mg / kg的推荐剂量;剂量<60 mg / kg /天的疗效未确定
- > 16年:500 mg PO 12小时,每2周增加500 mg Q12小时,建议剂量为1500 mg q12小时
Spritam
- ≥6岁,体重20-40公斤:最初为250毫克PO BID;将每日剂量q2wk增加500 mg(250 mg BID),以最大推荐每日剂量1500 mg / day(750 mg BID)≥6年称重
- > 40公斤:最初为500毫克PO BID;将每日剂量q2wk增加1000 mg(500 mg BID),增加到最大建议每日剂量3000 mg(1500 BID)
- 尚未充分研究剂量> 3000 mg /天的有效性
肌阵挛性发作
吉打
<12岁:安全性和有效性尚未确立
≥12岁:500 mg PO q12hr; 每周2季度增加500毫克,建议的剂量为每12小时1500毫克
尚未研究剂量> 3000 mg /天的有效性
新生儿惊厥(孤儿药)
用药管理
静注(IV)使用
IV制备:在100 mL兼容溶液中稀释IV溶液
静脉内给药:在15分钟内注入IV
Compatabilities
- 解决方案:NS,LR,D5W
- 添加剂/注射器:劳拉西m,地西epa,丙戊酸钠
口服管理
可以带或不带食物一起服用
对体重≤20 kg的儿童使用口服溶液
Elepsia XR,Keppra XR:整粒吞咽片;请勿咀嚼,分裂,压碎或切割药片
Spritam
- 使用ZipDose技术开发,该技术使用3维打印来创建抗癫痫药的多孔制剂,即使在高达1000 mg的高剂量下,也可以通过一小口液体迅速崩解
- 可以带或不带食物一起服用
- 用干手将整个平板电脑放在舌头上,然后喝一口液体
- 仅在片剂在口腔中崩解后才吞咽(平均崩解时间11秒[范围2-27秒])
- 平板电脑不宜吞咽
- 指示患者不要将药片推过薄膜。通过弯曲并提起围绕泡罩密封件的剥离标签,将箔从泡罩上剥离,以确保桌子不会破裂
存储
未使用的样品瓶:存放在25°C(77°F);允许漂移至15-30°C(59-86°F)
可以将稀释的IV溶液在15-30°C(59-86°F)的PVC袋中存储长达24小时
缓释或速释片剂:储存于25°C(77°F);允许漂移至15-30°C(59-86°F)
解决方案:存放在20-25°C(68-77°F)
不良反应
> 10%
- 虚弱(11-15%)
- 头痛(14-19%)
- 感染(11-15%)
- 血压升高(4岁以下儿童为17%)
- 嗜睡(11-15%)
- 睡意(2-23%)
- 疲劳(10-11%)
- 厌食(3-13%)
- 弱点(9-15%)
- 鼻咽炎(7-15%)
- 咳嗽(2-11%)
1-10%
- 病毒感染(2%)
- 哮喘(2%)
- 头晕(5-9%)
- 紧张(2-10%)
- 健忘症(2%)
- 焦虑感(2-3%)
- 共济失调(3%)
- 抑郁症(2-5%)
- 敌意(10%)
- 感觉异常(2%)
- 鼻窦炎(2%)
- 复视(2%)
- 弱视(2%)
- 结膜炎(2-3%)
- 蛋白尿(4%)
<1%
- 肝功能异常检查
- 运动障碍
- 湿疹
- 中性粒细胞减少
- 血细胞比容降低
- 白细胞减少症
- 自杀倾向
- 肝炎
- 胰腺炎
- 骨髓抑制
- 表皮坏死
上市后报告
肝:肝功能异常,肝功能衰竭,肝炎,胰腺炎
皮肤:脱发,多形红斑;嗜酸性粒细胞增多和全身综合征(DRESS)的皮疹
神经系统:胆脂过多症,运动障碍
血液学:白细胞减少症,中性粒细胞减少症,全血细胞减少症,血小板减少症,粒细胞缺乏症
骨骼肌:肌肉无力
心理:惊恐发作
一般:减肥
低钠血症
急性肾损伤
过敏反应和血管性水肿