肺动脉高压
适用于肺动脉高压（PAH，WHO第I组），以延迟疾病进展并降低PAH住院风险
起始剂量：200 mcg PO BID
通常以每周间隔增加200 mcg BID的剂量增加至最高耐受剂量；出价不超过1600 mcg
如果不耐受剂量，则减少至先前的耐受剂量
剂量调整
肾功能不全
- eGFR> 15 mL / min / 1.73 m 2：无需调整剂量
- eGFR <15 mL / min / 1.73 m 2或接受透析的患者：无临床经验
肝功能不全
- 轻度（Child-Pugh A）：无需调整剂量
- 中度（Child-Pugh B）：起始剂量为200 mcg q天；可以接受，每周间隔增加200 mcg /天
- 严重（Child-Pugh C）：避免使用
与中度CYP2C8抑制剂共同给药
- 如果与中度CYP2C8抑制剂（例如氯吡格雷，地拉罗司，特立氟胺）合用，则将沙利昔帕剂量减至每日一次
- 停用中度CYP2C8抑制剂后应恢复为每天两次剂量的selexipag
与CYP2C8诱导剂共同给药
- 如果与利福平并用，则增加selexipag剂量（最高达2倍）
剂量注意事项
在一项具有WHO功能性II-III类症状的PAH患者的长期研究中确定了有效性
患者患有特发性和遗传性PAH（58％），与结缔组织病相关的PAH（29％）或与经分流修复的先天性心脏病相关的PAH（10％）
慢性血栓栓塞性肺动脉高压（孤儿药）
慢性血栓栓塞性肺动脉高压的孤儿药称号
用药管理
口服管理
吞咽整个片剂；不要分裂，挤压或咀嚼
与食物一起服用可提高耐受性
剂量中断和停药
- 如果错过了一个剂量，除非下一个剂量在接下来的6小时之内，否则患者应尽快服用一个错过的剂量。
- 如果错过治疗≥3天，则以较低剂量重新启动selexipag，然后滴定至所需的效果和耐受性
存储
储存在20-25ºC（68-77ºF）
15-30°C（59-86°F）之间允许的远足
不良反应
> 10％
- 头痛（65％）
- 腹泻（42％）
- 下颚疼痛（26％）
- 恶心（33％）
- 呕吐（18％）
- 四肢疼痛（17％）
- 肌痛（16％）
- 冲洗（12％）
- 关节痛（11％）
- 皮疹（11％）
1-10％
- 血红蛋白降至10 g / dL以下（8.6％）
- 贫血（8％）
- 食欲下降（6％）
频率未定义
- TSH降低了（从2.5 MU / L的基线下降到-0.3 MU / L）
- 有症状的低血压
警告
禁忌
- 同时使用强效CYP2C8抑制剂（例如吉非贝齐）
注意事项
如果出现肺水肿的迹象，请考虑相关的肺静脉闭塞性疾病（PVOD）的可能性；如果确认PVOD，则终止selexipag
药物相互作用概述
- 与强效CYP2C8抑制剂禁忌；与强效CYP2C8抑制剂合用可能导致selexipag及其活性代谢物的暴露显着增加
- 与CYP2C8和UGT 1A3和2B7酶（利福平）的诱导剂同时给药可将活性代谢物的暴露减半。与利福平合用时，剂量应增加至正常剂量的两倍；停止使用利福平时减少治疗剂量
- 如果与强效CYP2C8诱导剂共同给药，可能需要增加selexipag剂量（最高2倍）
扫一扫 
