初始剂量:1毫克PO TID; 如果患者不能耐受降压作用,请考虑0.5 mg PO TID
如果收缩压> 95 mmHg且无低血压症状,则剂量增加0.5 mg PO TID,剂量增加不超过2周至最高耐受剂量(不超过2.5 mg PO TID)
如果出现低血压症状,则减少剂量0.5 mg TID
适应症
- 慢性血栓栓塞性肺动脉高压(CTEPH):用于治疗持续/复发CTEPH的成人,(WHO组4)手术治疗后,或不能手术的CTEPH,以提高运动能力和WHO功能分级
- 肺动脉高压(PAH):用于治疗PAH成人(WHO组1),用于改善运动能力,WHO功能分级和延迟临床恶化
剂量调整
吸烟:如果耐受,考虑滴定至高于2.5 mg PO TID的剂量
与强CYP和P-gp / BCRP抑制剂共同给药:考虑较低的初始剂量0.5 mg PO TID
CrCl <15 mL / min或透析:尚未证实安全性和有效性
严重肝功能损害(Child Pugh C):尚未证实安全性和有效性
系统性硬化症(孤儿药)
孤儿药适用于治疗系统性硬化症
用药管理
口服管理
- 抗酸剂(如氢氧化铝/氢氧化镁)会降低利奥西呱吸收,不应在服用利奥西呱 后1小时内服用
- 如果错过剂量,继续下一次定期给药
- 如果剂量中断> 3天,则重新开始剂量
不良反应
> 10%
- 头痛(27%)
- 消化不良和胃炎(21%)
- 头晕(20%)
- 恶心(14%)
- 腹泻(12%)
1-10%
- 低血压(10%)
- 呕吐(10%)
- 贫血(7%)
- GERD(5%)
- 便秘(5%)
- 严重出血(2.4%)
- 咯血(1%)
警告
禁忌
怀孕(见黑匣子警告)
由于加性低血压,与硝酸盐或一氧化氮供体(如亚硝酸戊酯),PDE抑制剂(如avanafil,西地那非,他达拉非,伐地那非)或非特异性PDE抑制剂(如双嘧达莫,茶碱)共同给药
西地那非24小时内给药
Tatalafil在利奥西呱 之前或之后24小时24小时
注意事项
在怀孕期间服用可能导致胎儿伤害,并且禁止在怀孕妇女中使用(参见黑匣子警告和禁忌症); 因此,女性只能通过限制访问程序接收利奥西呱
降低血压; 考虑血容量不足,严重左心室流出道梗阻,静息性低血压或植物神经功能紊乱患者的症状性低血压或缺血的可能性; 可能需要减少剂量
与强CYP和P-gp / BCRP抑制剂共同给药会增加利奥西呱 全身暴露并增加低血压的风险; 可能需要减少剂量
报告有严重出血,包括咯血,阴道流血,导管部位出血,硬膜下血肿,呕血和腹腔内出血
肺血管扩张剂可能显着恶化肺静脉闭塞性疾病患者的心血管状况; 避免在这些患者中使用,如果出现肺水肿的迹象则停止使用
黑匣子警告
怀孕女性禁忌,因为它可能会导致胎儿伤害
在具有生殖潜力的女性中,在治疗开始前,治疗期间每月和停止治疗后1个月排除妊娠
通过使用可接受的避孕方法(即1种高效避孕方式[宫内节育器,避孕植入物或输卵管绝育]或方法组合(激素法与屏障法或2),在治疗期间和停止治疗后1个月内预防怀孕障碍方法)