进展|安森珂(阿帕他胺)中国获批治疗前列腺癌

阿帕鲁胺（Apalutamide）又译为阿帕他胺，属于第二代高选择性雄激素受体拮抗剂，与雄激素受体的亲和力是第一代雄激素受体拮抗剂的5倍以上。

前列腺癌是一种男性雄激素依赖的肿瘤，雄激素可以刺激前列腺癌细胞的生长和疾病进展，因此内分泌治疗是根治手术、放射治疗、化疗之外前列腺癌临床上比较主流的治疗方案，包括：

1. 雄激素剥夺，比如切除双侧睾丸（手术去势）、注射戈舍瑞林等（药物去势），阻断睾丸来源的雄激素；
2. 阻止雄激素受体激活，比如口服阿帕鲁胺、恩杂鲁胺等雄激素受体拮抗剂；
3. 抑制雄激素合成，比如口服阿比特龙。

阿比特龙（强生制药）和恩杂鲁胺（辉瑞/Astellas）也是当前全球最畅销的口服前列腺癌药物。

2013年，强生公司花费10亿美元（6.5亿美元首付款+3.5亿美元里程金）收购Argon公司获得了阿帕鲁胺（ARN-509）。

2018年2月14日，Erleada（Apalutamide）阿帕鲁胺获得美国FDA批准上市，用于治疗非转移性（前列腺癌细胞未扩散）去势抵抗（激素治疗后疾病仍进展）的前列腺癌。阿帕鲁胺是FDA批准的首个治疗非转移性去势抵抗前列腺癌的药物，也是首个凭借无转移生存期（MFS）的临床终点获批上市的肿瘤新药。