新药|治疗帕金森症的伊曲茶碱Nourianz(Istradefylline)

本文作者: 5年前 (2019-08-29)

伊曲茶碱(Istradefylline)是首个腺苷( adenosine)A2A受体拮抗剂,腺苷是一种广泛分布 […]

伊曲茶碱(Istradefylline)是首个腺苷( adenosine)A2A受体拮抗剂,腺苷是一种广泛分布于人体的神经调节剂,腺苷A2A受体属于G蛋白偶联受体。在大脑中,腺苷A2A受体被发现存在于基底神经节中。基底神经节在运动控制中起着这要作用,在帕金森病患者中,基底神经节被发现存在退化或异常。

伊曲茶碱不影响多巴胺代谢酶,其通过改变神经元的活动达到改善PD患者的运动技能。伊曲茶碱能改善“疗效减退(wearing-off)”现象(明显缩短关期,延长开期),且耐受性和安全性良好,适用于治疗帕金森症(PD)和改善PD初期的运动障碍。

帕金森病(PD)是一种慢性、进行性、神经退行性疾病,主要运动症状表现为静止时震颤、僵硬和运动受损,非运动症状包括认知障碍和情绪障碍。该病被认为是由与大脑某些部位(如黑质和纹状体)多巴胺水平降低相关的进行性变性引起的。目前,口服左旋多巴是治疗PD的“金标准”,患者群体中服用该药的比例高达75%。然而,随时间推移病情的发展,左旋多巴不能发挥最佳作用,导致PD症状(运动和非运动)重新出现,这些时期被称为关(OFF)期。

应用Nourianz治疗时,应监测患者是否出现运动障碍或现有运动障碍加重。如果出现幻觉、精神病行为或冲动/强迫行为,则应考虑减少剂量或停止使用Nourianz。不建议在怀孕期间使用Nourianz。建议有生育潜力的女性患者在治疗过程中使用避孕药。

2008年2月日本协和麒麟(Kyowa Kirin)株式会社研发向美国FDA提交Nourianz(Istradefylline)伊曲茶碱的上市申请被驳回。

2013年5月,Nourianz(Istradefylline)伊曲茶碱在日本上市,上市价格为20mg/片,售价 760.7(円)日元。

2019年8月27日,美国FDA批准由日本协和麒麟(Kyowa Kirin)株式会社研发的伊曲茶碱(Istradefylline)品牌名 Nourianz,用于长期使用经典抗帕金森(PD)药物(如左旋多巴/卡比多巴)治疗引起的运动障碍的附加治疗。

Nourianz(Istradefylline)伊曲茶碱

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