2017年，开发Rozlytrek（Entrectinib）恩曲替尼的Ignyta公司被罗氏以17亿美元收购。
2019年6月18日，日本厚生劳动省（MHLW）批准罗氏制药的Rozlytrek（Entrectinib）恩曲替尼用于治疗成人和儿童患者的神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）融合阳性，晚期复发性实体瘤，成为第一个在日本上市的泛组织抗癌药物。
恩曲替尼（Entrectinib）是第一个在日本被批准用于靶向NTRK基因融合的肿瘤药物，包括胰腺癌，甲状腺癌，唾液腺，乳腺癌，结肠直肠癌和肺癌。其他的临床试验还包括胆管癌，神经内分泌癌，肉瘤，妇科疾病。
2019年8月16日，FDA批准罗氏泛组织抗癌药Rozlytrek（Entrectinib）恩曲替尼用于ROS1阳性转移非小细胞肺癌和所有NTRK融合实体瘤（12岁以上）。
Rozlytrek（Entrectinib）恩曲替尼是继拜耳-维特拉克-拉罗替尼（Larotrectinib）之后，全球上市的第二款靶向NTRK的口服跨病种广谱抗癌药。也是即帕博利珠单抗（Keytruda）和拉罗替尼（Larotrectinib）之后，FDA批准的第三款泛组织抗癌药物。
恩曲替尼（Entrectinib）被用于治疗ROS1融合阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者备受关注。
- 恩曲替尼（Entrectinib）被MHLW授予Sakigake指定和孤儿药地位。
- 恩曲替尼（Entrectinib）还被欧洲药品管理局授予优先药物（PRIME）称号。
- 美国FDA 对entrectinib进行了优先审查，用于治疗患有NTRK融合阳性，局部晚期或转移性实体肿瘤的儿科和成人患者，并且用于治疗转移性ROS1阳性NSCLC患者。
ROS1和NTRK融合都相对罕见，占实体瘤的1%。但是有这些融合的肿瘤通常过度依赖这些信号通路，所以抑制这两个蛋白应答率很高。Vitrakvi的总应答率达到80%。
Rozlytrek的主要卖点是中枢暴露较高、对脑转移活性更好，而ROS阳性肺癌中枢转移率较高、约为40%。NSCLC的基因检测已经常规化，所以ROS阳性患者可以较快发现。
Rozlytrek（Entrectinib）恩曲替尼能同时精准靶向ROS和NTRK两个靶点非常罕见，同时解决两个适应症是个了不起的药物化学成就，是精准医学的成功。
Rozlytrek（Entrectinib）恩曲替尼在美国的售价为$17050美元/月。
而拜尔/礼来的同类药物维特拉克（拉罗替尼）Vitrakvi（Larotrectinib）美国售价为$32800美元/月。
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