成人
剂型
片剂 50毫克
口服混悬液 20mg / ml
急性淋巴性白血病
诱导:2.5 mg / kg PO qDay; 通常100-200毫克PO qDay成人平均
4周后可增加5毫克/千克/天
维持:1.5-2.5 mg / kg PO qDay
如果同时使用别嘌呤醇,则减少75%的剂量
减少肾功能损害的剂量
克罗恩病(标签外)
1-1.5 mg / kg PO qHS
管理
空腹服用以降低N / V风险
其他信息
监控:CBC,LFT
其他适应症和用途
AML ,CML,克罗恩病,溃疡性结肠炎,组织细胞增多症
儿科
剂型
片剂 50毫克
口服混悬液(Purixan) 20mg / ml
急性淋巴性白血病
起始剂量:1.25-2.5mg / kg(50-75mg / m 2)PO qDay
维持:1.5-2.5 mg / kg PO qDay与甲氨蝶呤联合使用
如果同时使用别嘌呤醇,则减少75%的剂量
减少肾功能损害的剂量
管理
空腹服用以降低N / V风险
其他信息
监控:CBC,LFT
不良反应
> 10%
- 升高的LFT(15%)
1-10%
- 恶心(10%)
- 呕吐(10%)
- 口腔炎(3-10%)
- 血小板减少症(3-10%)
- 皮疹(1-3%)
- 腹泻(1-3%)
- 头晕(1-3%)
- 脱发(1-3%)
- 白细胞减少症(1-3%)
频率未定义
- 疲劳
- 厌食症
- 头痛
- 发冷和发烧
- 胸痛
- 粘膜炎
- 上呼吸道感染
- 咳嗽
- 肠溃疡
- 溃疡性口炎
- 骨髓抑制
- 血细胞比容降低
- 肝毒性
- 减少对感染的抵抗力
- 高尿酸血症
- 肾毒性
- IBD患者患胰腺炎的风险增加
- 皮肤色素沉着
- 关节痛。
- 眼睛不舒服
- 耳鸣
上市后报告
- 光敏性
- 低血糖
- 门脉高压症
- 巨噬细胞激活综合征
- 荨麻疹
- 高胆红素血症
- 骨髓毒性
- 高尿酸血症和/或高尿酸尿症
- 皮疹和色素沉着过度
- 脱发
- 发烧(罕见)
警告
禁忌
过敏症; 先前对6-MP或硫鸟嘌呤的抗性
对CLL,淋巴瘤,CNS白血病无效
注意事项
肾功能不全
当与别嘌呤醇同时使用时,减少75%的剂量(即,给予四分之一剂量)
建议每周在患者接受治疗时评估血红蛋白或血细胞比容,总白细胞计数和差异计数以及定量血小板计数
骨髓检查可用于评估骨髓状态; 决定增加,减少,继续或停止给定剂量必须基于发生变化的严重程度和快速程度; 在许多情况下,特别是在急性白血病的诱导期,全血细胞计数需要比每周一次更频繁地进行,以评估治疗的效果
骨髓毒性风险增加; 评估反复严重骨髓抑制患者的硫嘌呤S-甲基转移酶(TPMT)或核苷酸二磷酸酶(NUDT15)缺乏; TPMT基因分型或表型分析(红细胞TPMT活性)和NUDT15基因分型可以识别这些酶活性降低的患者; 具有纯合TPMT或NUDT15缺陷的患者需要大量减少药物剂量
发生淋巴组织增生性疾病和其他恶性肿瘤的风险增加,特别是皮肤癌(黑色素瘤和非黑色素瘤),肉瘤(Kaposi和非卡波西氏症)和原位子宫颈癌; 风险增加似乎与免疫抑制的程度和持续时间有关; 据报道,停用免疫抑制可使淋巴组织增生性疾病部分消退; 应谨慎使用含有多种免疫抑制剂(包括硫嘌呤类)的治疗方案,因为这可能导致淋巴组织增生性疾病,其中一些已报告死亡; 多种免疫抑制剂的组合,同时增加了爱泼斯坦 – 巴尔病毒(EBV)相关淋巴组织增生性疾病的风险
巨噬细胞激活综合征(MAS)(噬血细胞性淋巴组织细胞增多症)是一种危及生命的疾病,可能发生在患有自身免疫疾病的患者身上,特别是炎症性肠病(IBD); 使用巯嘌呤(未经批准的使用)可能会增加患病的可能性; 如果MAS发生或怀疑,则停止治疗; 监测并及时治疗EBV和巨细胞病毒(CMV)等感染,因为这些是MAS的已知触发因素
药物热很少报道; 在将发热归因于药物之前,应尽一切努力排除急性白血病患者中更常见的发热原因,如败血症
避免怀孕
肝脾T细胞淋巴瘤
- 罕见的上市后病例主要报告用TNF阻滞剂治疗的克罗恩病和溃疡性结肠炎的青少年和年轻成人患者
- 报告还包括接受银屑病治疗的患者和2名接受类风湿性关节炎治疗的患者
- HSTCL是一种侵袭性,罕见的T细胞淋巴瘤(通常是致命的)
- 大多数报道的TNF阻滞剂病例伴随使用硫唑嘌呤或6-巯基嘌呤治疗,尽管有报道仅接受过硫唑嘌呤或巯嘌呤治疗的病例
- 在FDA不良事件报告系统(AERS)数据库,文献和HSTCL癌症幸存者网络中发现了以下HSTCL病例:英夫利昔单抗(20),依那西普(1),阿达木单抗(2),英夫利昔单抗/阿达木单抗(5) ),certolizumab(0),golimumab(0),硫唑嘌呤(12)和巯嘌呤(3)
黑匣子警告
除非已经充分确定急性淋巴性白血病的诊断,否则不应使用该药物,并且患者的医生对评估对化疗的反应有所了解