口服管理
不要在18岁以下的儿科患者中进行qDay治疗; 按照q12hr治疗
片剂：有或没有食物的管理
口服液：配合用食物给药
HIV-1感染
400mg / 100mg 口服 12小时1次，或者
对于<3洛匹那韦抗性相关替代的患者，800 mg / 200 mg 口服 每天1次
每日一次给药仅推荐用于未经蛋白酶抑制剂治疗的患者，不推荐用于孕妇或与依法韦仑，奈韦拉平，福沙那韦，奈非那韦，卡马西平，苯妥英或苯巴比妥合用。
与依法韦仑，奈韦拉平，fosamprenavir或奈非那韦共同给药
- 蛋白酶抑制剂天真或经验丰富
- 500mg / 125mg 口服 12小时1次（即，2×200mg / 50mg + 100mg / 25mg），或
- 口服溶液或胶囊：533 mg / 133 mg 口服 12小时1次（即~6.5 mL q12hr）
剂量调整
怀孕期间和产后期间的剂量调整
- 在怀孕患者中每天两次给予400/100 mg，没有记录的洛匹那韦相关抗性替代; 没有足够的数据来推荐有任何记录的洛匹那韦相关抗性替代的孕妇的剂量; 产后期间患者无需调整剂量
- 怀孕期间不建议每日一次给药; 由于乙醇含量，避免在怀孕期间使用口服溶液; 口服液含有辅料乙醇，约42％（v / v和丙二醇，约15％）
HIV-1感染
不要在儿童或青少年中每天服用一次（按照每12小时服用1次）
<2周：未确定安全性和有效性（见注意事项）
2周-6个月
- PO溶液：每平方米300毫克/ 75毫克（LPV / r）或16毫克/ 4毫克LPV / r每公斤每12小时服用1次
- 对于年龄<6个月的婴儿，不要服用依法韦仑，奈韦拉平，福沙那韦或奈非那韦
- 对于年龄<6个月且LPV低谷水平低于成人的婴儿，每平方米使用300毫克/ 75毫克（LPV / r）; 评估LPV剂量并频繁调整生长
口服溶液：6个月-18岁（未接受伴随的依法韦仑，奈韦拉平，福沙那韦或奈非那韦）
- 每剂230毫克/57.5毫克/平方米 口服 12小时1次，不超过400毫克/剂洛匹那韦，或下面列出的基于体重的剂量
- 基于洛匹那韦组分，7至<15kg：12mg / kg /剂量 口服 12小时1次
- 15-40kg：10mg / kg /剂量PO q12hr，基于洛匹那韦组分; 不超过400毫克/ 100毫克 口服 12小时1次
- > 40公斤：成年人; 400mg / 100mg 口服 12小时1次
口服片剂：6个月-18岁（未接受伴随的依法韦仑，奈韦拉平，福沙那韦或奈非那韦）
- ≥15-25kg或≥0.6-<0.9m²：200 mg / 50 mg（两个100/25 mg-tab）口服 12小时1次
- > 25-35千克或≥0.9-<1.4平方米：300毫克/ 75毫克（三个100/25毫克标签）口服 12小时1次
- > 35 kg或≥1.4m²：400 mg / 100 mg 口服 12小时1次
6个月-18岁（与依法韦仑，奈韦拉平，福沙那韦或奈非那韦共同治疗）
- 300 mg / 75 mg（LPV / r）/m²/剂量口服 每天2次，不超过400 mg /剂量的洛匹那韦
- FDA批准的剂量：500 mg / 125 mg LPV / r 口服 每天2次，以2片200/50 mg LPV / r和1片100 mg / 25 mg LPV / r组合给药
- 大多数美国国立卫生研究院小组成员推荐600 mg / 150 mg LPV / r 口服 每天2次（即3片200/50以便于给药）
不良反应
> 10％
- 腹泻（7-9％）
- 高脂血症（3-39％）
- 恶心（5-16％）
- 皮疹（12％）
- 腹痛（1-11％）
- 恶心（5-16％）
- ALT增加（1-11％）
1-10％
- 头痛（2-6％）
- 升高的LFT（2-10％）
- 弱点（<9％）
- 高尿酸血症（<5％）
- 肠胃胀气（1-4％）
- 中性粒细胞减少症（1-5％）
<1％
- 史蒂文斯约翰逊综合症
- 多形性红斑
- 毒性表皮坏死松解症
警告
禁忌
对利托那韦，洛匹那韦的超敏反应
伴随的CYP3A4诱导物和/或主要底物
与洛匹那韦/利托那韦禁忌的药物包括α1-肾上腺素受体激动剂（例如，阿夫唑嗪），抗心律失常药（胺碘酮，嘧啶，氟卡尼，普罗帕酮，奎尼丁，决奈达隆），利福平，伏立康唑，麦角衍生物（二氢麦角胺，麦角新碱，麦角胺，甲基乙酰胺），西沙必利，圣约翰草，洛伐他汀，辛伐他汀，鲁拉西酮，雷诺嗪，匹莫齐特，西地那非（当用于PAH时），咪达唑仑和三唑仑，秋水仙碱，elbasvir / grazoprevir
注意事项
胰腺炎报告; 已发生死亡事故; 暂停治疗作为临床适当
如果与HAART一起使用，则存在免疫重建综合症的风险
报告了肝毒性; 已发生死亡事故; 在治疗前和治疗期间监测肝功能，尤其是肝功能不全的患者，包括乙型肝炎和丙型肝炎，或转氨酶升高
可能发生总胆固醇和甘油三酯升高; 治疗前监测，之后定期监测
很少报道QT和PR间期增殖和尖端扭转型室速; 不要使用沙奎那韦/利托那韦与先天性或有证据的获得性QT间期延长（> 450毫秒），难治性低钾血症或磁血症，以及与延长QT间期的药物联合使用
报告二度和三度心脏病例; 患有传导系统疾病，缺血性心脏病，心肌病，潜在结构性心脏病的患者或使用可能延长PR间期的其他药物时慎用
如果与其他抗逆转录病毒药物联合使用，脂肪再分布，溶血性贫血，高血糖，高胆红素血症的风险
用蛋白酶抑制剂治疗的A型和B型血友病患者出血增加，包括自发性皮肤血肿和关节积血; 蛋白酶抑制剂治疗与这些事件之间的因果关系尚未确定
在接受蛋白酶抑制剂治疗的HIV-1感染患者的上市后监测中，已经报道了新发糖尿病，既往存在的糖尿病恶化和高血糖症; 考虑监测高血糖，新发糖尿病或糖尿病的恶化
报告的不良反应但偶然的联系尚不清楚，包括DM的新发病或恶化以及出血问题
新生儿的口服液
- 含有42.4％的酒精和丙二醇
- 由于消除丙二醇的能力下降，早产儿或新生儿的毒性风险（即严重的心脏，肾脏或呼吸问题）增加
- 据报道，上市后危及生命的心脏毒性病例（包括完全性房室传导阻滞，心动过缓和心肌病），乳酸性酸中毒，急性肾功能衰竭，中枢神经系统抑制和导致死亡的呼吸道并发症，主要发生在早产新生儿
- 避免早产儿口服溶液直至PMA 42周（即截止日期后14天），或14周龄以下的足月婴儿，除非医疗保健专业人员认为使用Kaletra口服液治疗HIV感染的好处出生后立即超过潜在风险
- 在这种情况下，FDA强烈建议监测血清渗透压，血清肌酐和其他毒性迹象的增加
扫一扫 
