剂型和优势
片剂 为0.5mg/1mg
帕金森综合症
单药治疗:1 mg 口服 每天1次
不含左旋多巴的辅助剂:1mg 口服 每天1次
左旋多巴辅助:0.5 mg 口服 每天1次,如果需要和耐受,可以增加到1 mg /天; 考虑减少左旋多巴剂量
剂量修改
与CYP1A2抑制剂(如环丙沙星)共同给药:不超过0.5毫克/天
肾功能损害:轻度至中度无需调整剂量; 没有严重的研究
肝功能损害
- 轻度(Child-Pugh A):不超过0.5毫克/天
- 中度到重度(Child-Pugh B / C):不要使用
剂量注意事项
因高血压风险,不要超过推荐剂量
不良反应
> 10%
- EPS(运动障碍/肌张力障碍)(18%)
- 头痛(14%)
- 恶心(10-12%)
1-10%
- 体位性低血压(6-9%)
- 便秘(4-9%)
- 减肥(2-9%)
- 关节痛(7%)
- 消化不良(7%)
- 口干症(2-6%)
- 抑郁症(5%)
- 下降(5%)
- 流感样综合症(5%)
- 幻觉(4-5%)
- 结膜炎(3%)
- 发烧(3%)
- 胃肠炎(3%)
- 鼻炎(3%)
- 关节炎(2%)
- 挫伤(2%)
- 不适(2%)
- 颈部疼痛(2%)
- 感觉异常(2%)
- 眩晕(2%)
<1%
- CVA
- MI
- 捆绑分支块
- 胃肠道出血
警告
禁忌
- 与哌替啶,曲马多,美沙酮和MAOI,包括其他选择性MAO-B抑制剂共同给药会增加5-羟色胺综合征的风险; 在停用雷沙吉兰和开始用这些药物治疗之间应该至少停留14天
- 与圣约翰草(贯叶金丝桃)和环苯扎林共同给药
- 与右美沙芬合用,因为有精神病发作或奇怪行为的风险
注意事项
- 推荐剂量可能导致高血压(包括严重的高血压综合征)
- 可能加剧高血压; 抗高血压药物可能需要调整剂量
- 可能引起低血压,尤其是直立性
- 与抗抑郁药一起使用时可能导致5-羟色胺综合征
- 在日常生活活动中报告的白天嗜睡和嗜睡
- 可能导致或加剧运动障碍; 降低左旋多巴剂量可减轻或消除这种副作用
- 报告了幻觉和精神病样行为
- 报告了冲动控制/强迫行为; 病例报告描述了对赌博的强烈冲动,性欲增加,强烈要求花钱或暴饮暴食的患者
- 据报道,随着药物的快速剂量减少,戒断 – 出现高热和混淆,增加中枢多巴胺能基调; 其特征是温度升高,肌肉僵硬,意识改变和自主神经不稳定
- 患有帕金森病的患者发生黑色素瘤的风险比一般人群高2至6倍; 不清楚这是由于疾病还是其他因素(如药物治疗); 经常和定期监测黑色素瘤