1、阿来替尼
阿来替尼目前被审批是用于ALK靶点的非小细胞肺癌，Alectinib靶点是ALK, LTK, CHEK2, FLT3, RET (IC50 4.8 nM).，不作用于VEGFR-2，可避免抗血管成长药物毒性。
虽然临床试验发现阿来乐替尼对两种常见的RET融合突变有效（V804L和V804M），但还有被审批用于治疗RET基因重排/融合突变，在日本和美国阿来替尼治疗RET融合Ⅰ/Ⅱ期研究正在进行。
答疑|阿来替尼有几个版本？
对RET靶点的有效的药物还包括：卡博替尼、凡德他尼、舒尼替尼、索拉菲尼、仑伐替尼这类多靶点的靶向药。
2、卡博替尼(Cabozantinib)
卡博替尼(Cabozantinib)由美国Exelixis生物制药公司研发，是一个多靶点的广谱抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等9大靶点。目前，卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”。
答疑|卡博替尼有多少个版本？
3、凡德他尼 (vandetanib)
是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶。目前我国正在进行凡德他尼治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的临床试验。
凡德他尼 Vandetanib 目前被审批用于治疗不能切除，局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。
4、舒尼替尼sunitinib
舒尼替尼是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物，靶向VEGFR 1-3，PDGFRβ，c-KIT，FLT-3和RET，但IC50（200-1300 nM81）。目前舒尼替尼被审批用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受之胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞癌。治疗非小细胞肺癌/治疗肝细胞癌都在研究中。
5、索拉菲尼 sorafenib
索拉非尼抑制VEGFR 1-3，PDGFRβ，c-KIT，FLT-3，RET，BRAF和c-RAF，（IC50，15-150nM），抑制RET的作用有限。
6、仑伐替尼lenvatinib
仑伐替尼是一个多靶点的药物，乐伐替尼主要靶点包括血管内皮生长因子受体VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3成纤维细胞生长因子受体FGFR1-4、血小板衍生生长因子受体PDGFR-α、cKit、Ret等，通过阻止肿瘤形成需要生长的新血管起作用。目前中国批准仑伐替尼用于无法切除的肝细胞肝癌(HCC)的一线治疗。
７、Retevmo（selpercatinib）
Retevmo（selpercatinib）是一种RET激酶抑制剂，2020年05月08日获得美国FDA批准上市，治疗3种癌症成人转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者．
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