PARP抑制剂是个体化抗肿瘤药物的典型代表之一，2018年8月，奥拉帕利在中国获批上市，成为了国内首款小分子靶向PARP抑制剂。
而最新的进展是，截至目前，全球现在共有4款PARP抑制剂上市，分别是
之前《奥拉帕利/鲁卡帕尼/尼拉帕尼三大卵巢癌靶向药盘点》一文中，描述了3款全球最重要的PARP抑制剂，了解奥拉帕利（olaparib）/芦卡帕尼（rucatinib）尼拉帕利（niraparib）请参阅前文。
2、尼拉帕利 niraparib
尼拉帕利是一种高效、选择性的每日一次口服小分子聚（ADP-核糖）PARP 1/2抑制剂。
2016年9月，再鼎医药与TESARO达成战略合作协议，获得尼拉帕利在中国市场的独家研发和销售权，TESARO保留可能参与尼拉帕利在中国共同销售的选择权。
2017年3月，尼拉帕利在美国获批，成为了继阿斯利康奥拉帕利和Clovis Oncology公司鲁卡帕利之后，FDA批准的第3款PARP抑制剂。
2017年11月，尼拉帕利在欧洲获批，用于维持治疗对含铂化疗完全或部分缓解的复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者。
2018年10月，再鼎医药宣布尼拉帕利在香港获批，用于对含铂化疗完全缓解（CR）或部分缓解（PR）的铂敏感复发性高级别浆液性的上皮卵巢癌患者的治疗。
尼拉帕利在再鼎医药以研发代码ZL-2306在非小细胞肺癌、小细胞肺癌、胃癌、卵巢癌等多个瘤种中展开研究。其中，ZL-2306维持治疗卵巢癌和小细胞肺癌的研究已在中国进展至临床3期，另外还有4项研究进展至临床2期。
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3、他拉唑帕利 Talzenna (talazoparib)
他拉唑帕利 Talzenna（Talazoparib）是辉瑞公司研发的PARP抑制剂。这是迄今为止，FDA批准的第4款PARP抑制剂，用以治疗携带生殖系BRCA突变（有害或怀疑有害），HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者。
临床前研究表明talazoparib效力强劲，而且有双重作用机制，它能够通过阻断PARP酶的活性和将PARP酶束缚在DNA损伤位点的方式激发肿瘤细胞的死亡。
3期临床试验的结果表明，talazoparib组的客观缓解率为62.6%，是化疗组（27.2%）的两倍以上（p<0.0001）。
Talazoparib新药申请获得了美国FDA颁发的优先审评资格，他拉唑帕利 Talzenna (talazoparib)2018年10月在美国获批，2019年在美国可以买到。
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PARP抑制剂中国进展
在中国，PARP抑制剂已成为创新公司的热门研究领域。中国生物技术企业目前聚焦的热门治疗靶点有EGFR、VEGFR、HER2、C-Met、PARP等。PARP抑制剂新药研发涉及适应症包括卵巢癌、前列腺癌、乳腺癌、胃癌等；9款候选药已获批临床，3款已推进至临床3期。
4、氟唑帕利（研发代码SHR3162）
氟唑帕利由江苏豪森药业研发的PARP抑制剂，氟唑帕利在中国一共开展了10项研究，涉及适应症包括乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌、胃癌等。
2019年2月，恒瑞医药启动氟唑帕利胶囊对比安慰剂用于复发性卵巢癌维持治疗的随机、双盲、对照、多中心3期临床研究。
该研究计划入组112例受试者，目前正在招募阶段。这项登记号为CTR20190294的研究，同时也是目前氟唑帕利在中国进展最快的一项试验。
5、Pamiparib（BGB-290）
Pamiparib（BGB-290）是百济神州自主研发的PARP抑制剂，是一种针对PARP1及PARP2的高效选择性抑制剂。
2016年8月， BGB-290获得了国家药品监督管理局颁发的药物临床试验批件，这让中国成为继澳大利亚和美国之后，批准BGB-290临床试验许可的第三个国家。
2019年，目前，百济神州针对pamiparib正在中国开展两项卵巢癌关键性临床试验，在全球开展胃癌3期临床试验。
同时，百济神州也正在全球开展pamiparib联合在研产品抗PD-1抗体替雷利珠单抗治疗实体瘤的1期临床研究，联合替莫唑胺治疗实体瘤的1期临床研究，以及联合放疗（RT）及替莫唑胺治疗胶质母细胞瘤的1期临床研究。此外，BGB-290还被用于开展针对多种癌症的研究，包括前列腺癌、小细胞肺癌等。
6、IMP4297
IMP4297是英派药业开发的PARP抑制剂，临床前数据和临床试验数据显示，与olaparib及其它已上市的PARP抑制剂相比，IMP4297在临床上可能有更好的药效和更低的毒性，有望开发成为PARP抑制剂较佳同类药。英派药业已为IMP4297申请了五项专利，其中三项专利已获得多国授权（如中国、美国等）。
2017年2月，IMP4297在澳大利亚完成了临床1期试验的首例病人给药。
2017年5月，IMP4297产品获得国家药品监督管理局的临床试验批件。
2018年，基石药业与英派药业在全球范围内达成临床合作，双方将共同开发基石药业的全人源抗PD-L1单抗CS1001与英派药业IMP4297的联合疗法。
2019年2月，这个联合疗法组合治疗多癌种的临床试验获得国家药品监督管理局受理。
目前，IMP4297正在澳大利亚和中国开展临床研究，涉及适应症包括晚期卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌，以及具有BRCA基因突变的乳腺癌、卵巢癌及前列腺癌等晚期实体瘤患者。
7、TSL-1502
2018年7月，天士力抗肿瘤靶向药TSL-1502在中国获批临床。根据天士力公告，TSL-1502是天士力帝益药业研发的具有自主知识产权的二磷酸腺苷核糖多聚酶（PARP）抑制剂，拟治疗卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌、胃癌、肺癌等肿瘤疾病。临床前研究数据证实，TSL-1502作用机制明确，对多种DNA修复缺陷的肿瘤具有高敏感性，与已公开化合物结构的同靶点药物进行对比，在安全性及有效性上均具有一定优势。
8、SC10914
SC10914为青峰药业联合上海迪诺医药联合开发，同时也是迪诺医药首个靶向抗肿瘤药物。数据显示，SC10914在晚期实体肿瘤患者中的安全性、耐受性，药代动力学/药效动力学及初步疗效的1期临床研究目前仍在招募中。
2016年8月，该候选药获得国家药品监督管理局颁发的药物临床试验批件，用于治疗晚期实体瘤，并在同年9月启动1期临床。
9、HWH340
2016年12月，人福医药集团旗下子公司收到国家药品监督管理局核准签发的化学1.1类新药PARP抑制剂的药物临床试验批件，批准HWH340用于BRCA突变或缺失以及PARP酶过度表达的恶性实体瘤（如卵巢癌、乳腺癌、肺癌等）的单独用药或与放化疗联合治疗。
10、希明哌瑞
11、盐酸美呋哌瑞
希明哌瑞和盐酸美呋哌瑞是由中国科学院上海药物研究所自主研究开发的两种结构不同、各具特色的PARP抑制剂。根据上海药物研究所公告，盐酸美呋哌瑞最突出的代谢特征是组织高分布且易于透过血脑屏障，为神经胶质瘤等脑肿瘤治疗提供了可能；在治疗靶组织如卵巢、胰腺、结肠、子宫，药物浓度分别可达35、33、18、19倍。
根据公开信息，在临床开发方面：
- 美呋哌瑞由研究所与辰欣药业合作开发
- 希明哌瑞由研究所与上海创诺制药合作开发
2016年1月，希明哌瑞于被授予临床批件。海创制药已启动该产品针对晚期恶性实体瘤的1期临床试验。
2016年11月，盐酸美呋哌瑞被授予临床批件。
那么，到本文撰写为止，虽然中国大陆境内上市的仅有奥拉帕利（olaparib），全球范围有仅有鲁卡帕利（rucatinib）/尼拉帕利（niraparib）/他拉唑帕利（talazoparib）4款PARP抑制剂，但是从研发角度看，未来可期！
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