剂型
片剂 5毫克/10毫克
口服管理
饭前饭后均可
吞下整个，不要分裂，压碎或咀嚼片剂
存储
储存在25°C（77°F）; 允许的温度为15-30°C（59-86°F）
肺动脉高压
用于治疗肺动脉高压（PAH）（WHO组1）以提高运动能力和延缓临床恶化或与他达拉非联合用于降低疾病进展和住院治疗PAH恶化的风险，并提高运动能力
以5mg 口服 每天1次开始治疗，有或没有他达拉非20mg 口服 每天1次
每隔4周，可根据需要和耐受性增加安立生坦或他达拉非剂量，不超过安立生坦10毫克/天或他达拉非40毫克/天
剂量修改
与环孢菌素共同给药：将安立生坦限制在5毫克/天
肾功能不全
- 轻度至中度：无需调整剂量
- 严重：没有研究过
- 血液透析：未研究过
肝功能损害
- 既存
- 温和：无资料
- 中度到重度：不推荐
- 启动后升高的LFT
- LFT> 5x ULN：停止
- LFT增加并伴有胆红素> 2x ULN（或肝功能障碍的体征/症状）：停药
剂量注意事项
确定有效性的研究主要包括具有WHO功能性II-III类症状的患者和特发性或遗传性PAH（60％）或与结缔组织疾病相关的PAH的病因（34％）
只有在妊娠试验阴性后才开始用安立生坦治疗具有生殖潜力的女性; 在治疗期间获得每月妊娠试验
不利影响
> 10％
- 周围水肿（17％）
- 头痛（15％）
1-10％
- 鼻塞（6％）
- 心悸（5％）
- 便秘（4％）
- 呼吸困难（4％）
- 潮红（4％）
- 腹痛（3％）
- 鼻咽炎（3％）
- 鼻窦炎（3％）
上市后报告
- 贫血
- 头晕
- 疲劳
- 液体保留
- 心力衰竭（与液体潴留有关）
- 恶心
- 呕吐
- 肝转氨酶升高（ALT，AST）
- 过敏症（如血管神经性水肿，皮疹）
- 症状性低血压
- 肝毒性
- 肝功能衰竭
禁忌
- 怀孕
- 特发性肺纤维化
注意事项
怀孕期间给予胎儿伤害，禁止在怀孕的女性中使用（见妊娠和黑匣子警告）
小心肝功能损害; 可能与长期使用的罕见肝硬化病例有关; 不推荐用于中度至重度肝功能损害的患者
转氨酶升高> 5x ULN或升高伴胆红素> 2X ULN或肝功能不全的体征/症状的患者停用
报告血红蛋白浓度从基线降低，持续长达4年的治疗
与环孢菌素或CYP3A4或CYP2C19抑制剂共同给药
外周性水肿是内皮素受体拮抗剂的已知类别效应，也是肺动脉高压（PAH）和PAH恶化的临床后果; 报告开始治疗数周内发生肺动脉高压患者的液体潴留; 如果出现临床上显着的液体潴留，有或没有相关的体重增加，进一步评估确定原因，如安立生坦或潜在的心力衰竭，可能需要特定治疗或停止治疗
液体潴留和外周水肿的风险; 与他达拉非联合使用比使用安立生坦或他达拉非更常见
使用另一种内皮素受体拮抗剂进行人体和动物研究中观察到的精子数量减少以及使用安立生坦进行的动物生育研究
治疗开始期间急性肺水肿的发展可能与肺静脉闭塞性疾病有关
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