Xarelto（rivaroxaban）拜瑞妥/拜利妥（利伐沙班）
剂型
片剂 为 2.5mg/10mg/15mg/20mg
口服管理
2.5毫克或10毫克片剂：可带或不带食物（禁食状态下生物利用度不受影响）
15毫克或20毫克片剂：与食物一起服用（与食物一起服用可提高生物利用度）
患者无法吞服整片
- 利伐沙班可在使用前立即粉碎并与苹果酱混合
- 在施用压碎的15mg或20mg片剂后，应立即给予食物剂量
- 苹果酱可存放长达4小时
喂食管给药
- 利伐沙班片剂可以粉碎并悬浮在50mL水中，并通过NG或胃饲管给药
- 吸收取决于胃肠道中药物释放的位置（胃与小肠）; 避免在胃远端施用，这会导致吸收减少，从而减少药物暴露
- 当通过饲管作为压碎的片剂给药时，确认管的胃放置
- 施用压碎的15mg或20mg片剂后，应立即进行肠内喂养
- 在水中可存放长达4小时
错过剂量
- 2.5 mg 口服 每天2次：如果错过剂量，按照下一个预定时间的建议服用一次2.5 mg剂量
- 15毫克口服 每天2次：立即服用以确保摄入30毫克/天; 在这种情况下，可以一次服用两片15毫克的片剂; 第二天继续定期15毫克每12小时1次
- 如果服用10,15或20 mg 口服 每天1次：立即服用错过的剂量; 不要在同一天内加倍剂量以弥补错过的剂量
存储
片剂：在室温下储存，25°C（77°F）; 允许的温度为15-30°C（59-86°F）
在水或苹果酱中压碎的片剂：在室温，25°C（77°F）下储存最多4小时
深静脉血栓形成预防（整形外科）
预防深静脉血栓形成（DVT），可能导致膝关节或髋关节置换手术患者肺栓塞（PE）
膝关节置换：10 mg 口服 每天1次 12天
髋关节置换：10 mg 口服 每天1次 35天
带或不带食物
一旦止血建立，在手术后至少6-10小时施用初始剂量
非瓣膜性心房颤动
表明可以降低非瓣膜性心房颤动患者中风和全身性栓塞的风险
20毫克口服 每天1次与晚餐同服
DVT或PE治疗
适用于治疗DVT和PE
15毫克口服 每天12小时1次与食物一起服药21天，然后20毫克口服 每天1次
降低DVT或PE复发风险
- 表明在持续≤6个月的初始治疗完成后持续存在DVT和/或PE复发风险的患者中DVT和/或PE复发风险降低
- 在标准抗凝治疗至少6个月后，含有或不含食物的10 mg 口服 每天1次
降低主要心血管事件的风险
与阿司匹林联合用于降低慢性冠状动脉疾病（CAD）或外周动脉疾病（PAD）患者发生重大心血管事件（心血管[CV]死亡，心肌梗死[MI]和中风）的风险
2.5毫克口服 每天2次，加阿司匹林（75-100毫克）口服 每天1次含或不含食物
剂量修改
肾功能损害（主要心血管事件风险降低）
- 基于CrCl，无需调整剂量
- ESRD，而不是透析：2.5 mg BID预计会产生类似于中度肾功能不全患者的暴露，其疗效和安全性结果与保留肾功能的患者相似
- 关于透析的ESRD：没有可用于阿司匹林的临床结果数据; 在ESRD维持间歇性血液透析的患者中，给予2.5mg BID导致浓度和药效学活性与在COMPASS研究中观察到的中度肾功能受损患者相似
肾功能损害（治疗，复发DVT / PE降低风险，预防DVT）
- 中等（CrCl≥30mL/ min）：无需调整剂量
- 严重（CrCl <30 mL / min）和透析ESRD：避免使用
肾功能损害（非瓣膜性房颤）
- CrCl> 50 mL / min：无需调整剂量
- CrCl 15-50mL / min：15mg /天
- 间歇性肾透析的ESRD：15mg /天
肝功能损害
- 中度（Child-Pugh B）：观察到AUC增加127％
- 中度至重度（Child-Pugh B或C）或与凝血病相关的任何肝脏疾病：避免使用
剂量注意事项
停止手术或其他手术
- 在手术前至少24小时停用利伐沙班
- 一旦建立足够的止血，在手术/手术后重新启动利伐沙班
- 如果在外科手术后无法服用口服药物，可考虑使用肠外药物
切换到利伐沙班
- 从华法林到利伐沙班：一旦INR <3，停用华法林并开始使用利伐沙班
- 从华法林以外的抗凝剂（如低分子量肝素）到利伐沙班：在下次预定的晚间给药前0-2小时开始利伐沙班，并省略其他抗凝剂的给药
- 从普通肝素持续输注到利伐沙班：停止输注并同时开始利伐沙班
从利伐沙班转换
- 从利伐沙班到华法林：没有临床试验数据; 在与华法林共同给药期间进行的INR测量可能无法用于确定华法林的适当剂量; 一种方法是停用利伐沙班，并在服用下一剂利伐沙班时开始使用肠外抗凝剂和华法林
- 从利伐沙班和过渡到快速抗凝剂：停用利伐沙班并在下一次预定的利伐沙班剂量下给予第一剂其他抗凝剂（PO或肠胃外）
不良反应
发现不良反应的发生率与依诺肝素没有显着差异
1-10％
- 腹痛（<2％）
- 背痛（<4％）
- 吸塑（1％）
- 挫伤（3％）
- 便秘（<3％）
- 腹泻（<5％）
- 头晕（<6％）
- 消化不良（<2％）
- 鼻出血（4-10％）
- 疲劳（<3％）
- 头痛（3-5％）
- 恶心（1-3％）
- 血尿（<4％）
- 肌肉痉挛（1％）
- 口咽痛（≤1％）
- 骨关节炎（<2％）
- 周围水肿（<6％）
- 瘙痒症（<2％）
- 发热（1-3％）
- 皮疹（2％）
- 晕厥（<2％）
- 牙痛（≤1％）
- 尿路感染（≤1％）
- 呕吐（<2％）
- 伤口分泌物（<3％）
流血的
- 心房颤动（21％;大出血6％）
- DVT预防（5-6％;大出血<1％）
- DVT治疗（6-10％;大出血1％）
- 血肿（<3％）
<1％
- 粒细胞缺乏症
- 肝炎
- 排尿困难
- 致命的出血
- 血肿
- 偏瘫
- 出血
- 低血压
- 增加淀粉酶
- 增加了BUN
- 黄疸
- 月经过多
- 腹膜后出血
- 史蒂文斯 – 约翰逊综合症
- 嗜酸粒细胞增多症和全身症状（DRESS）的药物反应
- 血小板减少
- 荨麻疹
- 口腔干燥症
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