吡咯替尼是中国首款自研的口服抗HER-2受体阳性的乳腺癌靶向药，由江苏恒瑞医药研制，在2018年8月食药监局审批上市。
吡咯替尼商品名为艾瑞妮，目前有80mg和160mg两种片剂的规格，市场零售价分别为￥3560和￥9960。
艾瑞妮（马来酸吡咯替尼片）80mg*14片
￥3560
艾瑞妮（马来酸吡咯替尼片)160mg*28片
￥9960
【适应症】使用吡咯替尼前患者应接受过蒽环类或紫杉类化疗。需要联合卡培他滨，适用于治疗表皮生长因子受体2 (HER2)阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。
【用法用量】吡咯替尼仅可用于HER2阳性的乳腺癌患者。
吡咯替尼推荐剂量为400mg,每日1次，餐后30分钟内口服，每天同一时间服药。连续服用， 每21天为一个周期。如果患者漏服了某一天的吡咯替尼，不需要补服，下一次按计划服药即可。
需要联合卡培他滨：卡培他滨的推荐剂量为1000 mg/m2,每日2次口服(早晚各1次，每日总剂量2000 mg/m2)，在餐后30分钟内服用(早上一-次与吡咯替尼同服)，连续服用14天休息7天，每21天为一个周期。
目前看，吡咯替尼在乳腺癌的辅助治疗有三个方向的用法：曲妥珠单抗治疗一年后的后续治疗（类似来那替尼），于曲妥珠联合用药1-2年（类似帕托珠单抗），尝试全面替代曲妥珠单抗作为一线疗法。在适应症方面,吡咯替尼与拉帕替尼更接近,而药品本身化合物性质则与来那替尼更为相似。
乳腺癌治疗方案无疑是非常拥挤的，临床用药选择品种非常，从早期治疗到后续治疗都有丰富的选择，乳腺癌未被满足的临床需求很少，谁便数一数，就有卡培他滨、依维莫司，依西美坦，阿那曲唑，奥拉帕尼、哌柏西利、拉帕替尼、来那替尼、瑞博西尼、玻马西林等等选择。
人们根据免疫组化检测把乳腺癌划分为以下三个类型。
第1类，激素依赖型乳腺癌，即雌激素受体阳性的乳腺癌，此类患者适合内分泌治疗。
第2类，就是HER2阳性乳腺癌。此类患者适合分子靶向治疗。HER2会导致细胞表面HER2蛋白过度表达，刺激癌细胞增殖。靶向药物通过对HER2的抑制，达到治疗乳腺癌的目的。
第3类，三阴性乳腺癌，是指雌激素受体及人表皮生长因子受体2（HER2）均为阴性的乳腺癌，这类乳腺癌患者以化疗为主，辅助配合靶向药（比如吡咯替尼）。
在乳腺癌临床用药中，乳腺癌靶向治疗药物有两类：一类是单克隆抗体类药物，一类是小分子激酶抑制剂。以下为适用于HER2乳腺癌常见用药：
曲妥珠单抗（赫赛汀）适用于HER2过表达、淋巴结阳性或阴性（ER/PR阴性或具有一个高风险特征）乳腺癌的辅助治疗。
- 作为包括阿霉素，环磷酰胺，紫杉醇或多西紫杉醇在内的治疗方案的一部分
- 作为多西紫杉醇和卡铂治疗方案的一部分
- 作为后续基于多模态蒽环类药物治疗的单一药物
- 曲妥珠单抗联合紫杉醇适用于一线治疗HER2过表达转移性乳腺癌。
- 曲妥珠单抗作为单药适用于治疗既往接受过一种或多种化疗方案的HER2过表达转移性乳腺癌。
来那替尼（奈拉替尼）Nerlynx适用于治疗既往接受过曲妥珠单抗治疗的HER2阳性早期乳腺癌。
进展|来那替尼（Nerlynx）获治疗乳腺癌脑转移患者孤儿药资格
拉帕替尼（泰立沙）
- 拉帕替尼联合卡培他滨 适用于治疗既往接受过蒽环类，紫杉醇和曲妥珠单抗治疗的HER2过表达晚期或转移性乳腺癌。
- 拉帕替尼联合来曲唑 适用于治疗激素受体阳性、HER2过表达的转移性绝经后乳腺癌。
Hertab(Lapatinib)拉帕替尼
哌柏西利（爱博新）
- 哌柏西利联合芳香酶抑制剂适用于作为激素受体阳性、HER2阴性晚期或转移性绝经后乳腺癌的初始内分泌治疗。
- 哌柏西利联合氟维司群适用于治疗内分泌治疗后疾病进展的激素受体阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌。
答疑|哌柏西利有多少个版本？
瑞博西尼（Kisqali）瑞博西尼联合芳香酶抑制剂适用于作为激素受体阳性、HER2阴性局部晚期或转移性绝经后乳腺癌的初始内分泌治疗。
KRYXANA(Ribociclib)瑞博西尼
依维莫司（飞尼妥）依维莫司联合依西美坦适用于治疗既往来曲唑或阿那曲唑治疗失败的激素受体阳性、HER2阴性晚期绝经后乳腺癌。
奥拉帕尼（利普卓）适用于治疗前期在新辅助治疗、辅助治疗或转移疾病治疗方案中接受过化疗的携带生殖系BRCA突变（有害或怀疑有害）、HER2阴性转移性乳腺癌。激素受体阳性的乳腺癌患者应该优先接受内分泌治疗。
答疑|奥拉帕利有多少个版本？
目前中国国内治疗乳腺癌，乳腺癌治疗市场一般按临床进程分为新辅助治疗、术后辅助治疗和晚期解救治疗，因为曲妥珠单抗已经大量前移到辅助和新辅助治疗，曲妥珠单抗2018年进医保后大幅降价，患者自付部分只有不到每月2000元，这是非常大的一个利好消息。
而HER-2阳性晚期乳腺癌，国内能用的药相对较少，仅进口拉帕替尼，其他药物均需患者向国外购买，而此处国产自研的吡咯替尼无疑是一个很有力的补充。
衍生阅读：针对ER阳性乳腺癌《CDK4/6抑制剂|抗乳腺癌家族》
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