剂型
为250mg片剂
口服管理
饭前至少1小时或饭后1小时
修改腹泻，心脏毒性，其他毒性，严重肝功能损害和CYP3A4相互作用的剂量（见剂量调整）
乳腺癌
HER2过度表达转移性乳腺癌
- 与卡培他滨联合用于治疗晚期或转移性乳腺癌患者，其肿瘤过度表达HER2并接受过包括蒽环类，紫杉烷和曲妥珠单抗在内的治疗
- 在第1-21天，在重复的21天周期中，在第1-14天连续地与卡培他滨（2000mg / m 2 /天PO分开q12hr）连续1250mg 每天
激素阳性和HER2阳性晚期乳腺癌
- 表明与来曲唑联合治疗激素受体阳性和HER2阳性乳腺癌的绝经后妇女，需要进行激素治疗
- 1500mg PO qDay连续给予来曲唑2.5mg 每天
剂量修改
降低LVEF
- LVEF≥2级或LVEF低于机构正常下限时停止; 拉帕替尼可在恢复后以1000mg /天重新开始
腹泻
- 中断给药腹泻是3级或1级或2复杂功能（中度至重度腹部绞痛，恶心呕吐≥Grade2，性能下降的状态，发烧，败血症，粒细胞减少，坦率出血，或脱水）
- 当腹泻消退至≤Grade1时，可以较低剂量（从1,250 mg /天减少至1,000 mg /天或从1,500 mg /天减至1,250 mg /天）重新引入
- 4年级：永久停止
其他毒性
- 停止或中断其他毒性剂量≥2级
- 当毒性提高至≤Grade1时，可以标准剂量重新启动
- 毒性反复发生：可以较低的剂量重新引入（从1,250毫克/天减少到1,000毫克/天或从1,500毫克/天减少到1,250毫克/天）
CYP3A4抑制剂或诱导剂
- 伴随强效CYP3A4抑制剂：将剂量减少至500毫克/天
- 伴随强CYP3A4诱导：逐渐从1250毫克/天滴定高达4500毫克/天（HER2阳性转移性乳腺癌）或1500毫克/天高达5500毫克/天（激素受体阳性，HER2阳性乳腺癌）
严重肝功能损害（Child-Pugh C级）
- HER2阳性转移性乳腺癌：将剂量从1250毫克/天减少至750毫克/天
- 激素受体阳性，HER2阳性乳腺癌：将剂量从1500毫克/天减少到1000毫克/天
胃癌
ErbB2阳性胃癌的治疗
食道癌
治疗ErbB2阳性食管癌
不量反应
> 10％（拉帕替尼+卡培他滨与卡培他滨）
腹泻（65％vs 40％）
贫血（56％vs 53％）
手足综合征（53％对51％）
增加LFT（37-49％对30-43％）
恶心（44％对43％）
皮疹（28％对14％）
呕吐（26％vs 21％）
疼痛（23％vs 13％）
中性粒细胞减少症（22％vs 31％）
血小板减少症（18％vs 17％）
粘膜炎（15％vs 12％）
口腔炎（14％对11％）
呼吸困难（12％vs 8％）
消化不良（11％vs 3％）
失眠（10％vs 6％）
1-10％
失眠
LVEF减少了
上市后报告
过敏反应包括过敏反应
指甲紊乱包括甲沟炎
史蒂文斯约翰逊综合症（SJS）
有毒硬膜外神经解剖（TEN）
室性心律失常/ Torsades de Points（TdP）
心电图QT延长
警告
AST或ALT>正常上限（ULN）的3倍或胆红素>报告的ULN的1.5倍，可能是严重的毒性和/或致命的; 发病可在开始治疗后数天至数月内发生
禁忌
对任何组件过敏
注意事项
严重的肝功能损害
伴随QT延长药物; 增加QT延长风险的条件
严重腹泻的风险
底物和抑制P-糖蛋白（ABCB1）; 如果使用伴随的ABCB1底物/抑制剂，请谨慎
报告了严重的皮肤反应; 如果怀疑有危及生命的反应，则停止治疗
报告左心室射血分数（LVEF）下降; 在开始治疗前确认正常LVEF并在治疗期间继续评估
治疗报告肝毒性; 在治疗开始前，每4至6周监测一次肝功能检查，并按临床指示; 如果患者肝功能检查发生严重变化，则停止并不重新开始治疗
考虑严重肝功能损害患者的剂量减少
与间质性肺病和肺炎的风险有关; 监测肺部症状
先前接触曲妥珠单抗和蒽环类药物会增加心脏事件的风险。
腹泻
- 腹泻报告，可能是严重的; 死亡报告
- 通常在治疗期间早期发生，几乎50％的患者在6天内首次体验，并且通常持续4-5天
- 通常为低度，严重腹泻的NCI CTCAE 3级和4级患者分别发生在<10％和<1％的患者中
- 早期识别和干预对于腹泻的最佳管理至关重要
- 指导患者立即报告肠道模式的任何变化
- 建议在第一次未成型大便后立即用止泻药（如洛哌丁胺）治疗腹泻
- 严重病例可能是口服或静脉注射电解质和液体，抗生素（如氟喹诺酮类），如果腹泻持续超过24小时，发热或3-4级中性粒细胞减少症
- 如果严重，请中断或停用拉帕替尼（参见剂量修改）
怀孕和哺乳期
怀孕类别：D
哺乳期：不要哺乳
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