【药品名称】
- 成份/通用名称：Crizotinib/克唑替尼
- 商品/品牌名称：Xalkori/赛可瑞
- 剂型：200mg、250mg 胶囊
【适应症】非小细胞肺癌
适用于治疗ALK（间变性淋巴瘤激酶）阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），也适用于ROS1阳性的转移性NSCLC肿瘤。
克唑替尼推荐剂量是250mg，一次一粒，每日2次，早晚确定时间各服1粒，一天剂量为500mg;
口服，整粒胶囊吞服，不可嚼碎服用，不可溶解服用，不可打开胶囊;与食物同服或不同服均可;不可与葡萄柚子汁一起服用。
剂量调整
如果患者出现美国国立癌症研究所(NCI)不良事件通用术语标准(CTCAE，第4.0 版)规定的严重程度为3 级或4 级的不良事件，需一次或多次减少剂量，按以下方法减少剂量：
- 第一次减少剂量：口服，200 mg，每日2次
- 第二次减少剂量：口服，250 mg，每日1次
- 如果每日口服一次250mg 克唑替尼胶囊仍无法耐受，则永久停服
肝损害患者
目前尚未对肝损害的患者使用克唑替尼的情况进行研究。由于克唑替尼主要在肝脏代谢，肝损害很可能升高克唑替尼的血浆浓度。因此，肝损害的患者使用克唑替尼胶囊进行治疗时应谨慎。(见【药代动力学】)
肾损害患者
根据群体药代动力学分析，对轻度(肌酐清除率[CLcr]为60 至89 ml/分钟)和中度([CLcr]为30 至59ml/
分钟)肾损害的患者不需要进行起始剂量调整。在无需透析的严重肾损伤([CLcr]小于30 ml/分钟)患
者中，克唑替尼的暴露量增加，推荐克唑替尼起始剂量为250 mg，口服，每日一次。(见【药代动力学】项下“特殊人群”)
不良反应
以下不良反应在说明书的其他部分有更加详细的论述：
- 肝毒性[见注意事项]。
- 间质性肺病/非感染性肺炎[见注意事项]
- QT 间期延长[见注意事项]
- 心动过缓[见注意事项]
安全性数据主要来自超过1200 例接受克唑替尼胶囊单药治疗的ALK 阳性的转移性非小细胞肺癌患者，起始剂量250 mg，口服，每日两次，连续用药。在研究A8081005、A8081007 和A8081014 中包括了252 例中国患者。由于各个临床研究的情况不尽相同，直接比较两种药物在不同临床研究中的不良反应发生率是不恰当的，临床研究中的不良反应发生率也可能与临床实践中的情况有所不同。
克唑替尼胶囊最常见的不良反应(≥25%)为视觉异常、恶心、腹泻、呕吐、便秘、水肿、转氨酶升高及疲乏。
1、肝功能异常是克唑替尼的常见副作用，大多数病人出现肝酶升高的副作用是在用药治疗2个月内，转氨酶升高通常是可逆的，因此病人往往能在副作用减轻后以相同剂量或较低剂量重新开始治疗。在用药期间，定期监测肝功能很重要，尤其在最初用药2个月内。
2、消化系统的影响：主要是恶心、腹泻、呕吐及便秘。恶心、呕吐及腹泻倾向于发生在用药治疗的早期阶段，主要以1-2级恶心或呕吐为主。尽管在使用克唑替尼期间消化系统副作用经常出现，但随着时间推移症状会改善，并且达3或4级的副作用很罕见。对大部分患者来说，食物和药一起吃能减轻恶心的症状，同时也可以考虑应用止吐药，比如：甲氧氯普胺(胃复安)。
3、视觉障碍：如闪光、重影、光线明适应障碍等。一般在治疗2周内，随着时间推移视觉障碍的发生率也在不断降低，有临床研究发现，这种视觉障碍往往持续不到1分钟，对患者的生活影响不是很严重，大部分患者没有因此而减量或停药。
4、心血管系统的副作用：主要是QT间期延长和心动过缓。开始用药时需定期检查心率、血压、电解质、心电图等。当出现血清电解质异常，尤其是钾离子、钙离子和镁离子的异常需及时纠正，需定期检查。
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