Axitinib(AG013736 ;商品名Inlyta)是由辉瑞开发的小分子酪氨酸激酶抑制剂。已经显示它在动物(异种移植)模型中显着抑制乳腺癌的生长,并且在肾细胞癌(RCC)和其他几种肿瘤类型的临床试验中显示出部分反应。
阿昔替尼为抗肿瘤药,临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。
一项II期临床试验显示,吉西他滨联合化疗治疗晚期胰腺癌疗效良好。然而,辉瑞公司在2009年1月30日报道,当与吉西他滨联合使用时,该药物的III期临床试验显示,与仅使用吉西他滨治疗晚期胰腺癌的治疗相比,没有证据表明存活率提高,并且暂停了试验。
2010年,与索拉非尼相比,之前治疗的转移性肾细胞癌(mRCC)的III期试验显示出显着延长的无进展生存期。2011年12月,肿瘤药物咨询委员会(ODAC)一致投票建议美国FDA批准阿西替尼用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)患者的二线治疗,基于III期临床试验的结果比较阿西替尼和索拉非尼。
它还与ALK1抑制剂 dalantercept联合进行了研究。
发表于2015年的研究表明,阿昔替尼有效抑制的突变基因(BCR-ABL1 [T315I]),其是在常见的慢性髓细胞性白血病和成人急性淋巴细胞性白血病,其已成为其它耐酪氨酸激酶抑制剂像伊马替尼。这是通过使用患者自身细胞筛选已知药物而发现的现有药物的新适应症的第一个例子之一。
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