新药|东卫卓(磷酸萘坦司韦)/东英贺(艾考磷布韦)中国获批治疗基因1/2/3/6型慢性丙型肝炎病毒(HCV)

2025年02月08日，中国国家药监局（NMPA）官网最新公示，批准东阳光药业的磷酸萘坦司韦胶囊（商品名：东卫卓）上市，该药适用于与艾考磷布韦片联用，治疗初治或干扰素经治的基因1、2、3、6型成人慢性丙型肝炎病毒（HCV）感染，可合并或不合并代偿性肝硬化。

磷酸萘坦司韦+艾考磷布韦可覆盖基因1、2、3a和6型丙肝患者，这些基因型占据了中国大部分丙肝患者。2024年9月，该联合疗法治疗慢性丙肝的2期临床研究成果全文在线发表于《中华肝脏病杂志》。全分析集分析结果显示总体SVR12为96.7%；按基因型总结，该方案在基因1型、2型、3型和6型受试者中SVR12分别为96.2%、100.0%、83.3%、100.0%。代偿期肝硬化和无肝硬化受试者总体SVR12分别为100%和96.2%，表明受试者肝硬化状态对疗效结果无影响。

东卫卓^®（磷酸萘坦司韦）（Antaitasvir Phosphate，HEC74647PA）曾用名：磷酸安泰他韦，为NS5A抑制剂，结构与第二代泛基因型NS5A抑制剂维帕他韦（丙通沙，吉三代）更相近。NS5A抑制剂可以与NS5A（aa 33-202）和/或NS5A （aa 25-215）形成的同源化二聚体结合，从而影响HCV的复制。

东英贺^®（艾考磷布韦）（Yiqibuvir，HEC110114）曾用名：英强布韦，为NS5B抑制剂。艾考磷布韦是在NS5B核苷类抑制剂索磷布韦（Sofosbuvir， GS-7977, SOF）的结构基础上添加了蛋氨酸甲酸甲酯片段，具有前药特性。在细胞内代谢为三磷酸核苷酸类似物，与天然核苷酸竞争性结合NS5B聚合酶的活性位点，掺入新生成的RNA链中，终止链的延伸，从而阻止病毒复制。

丙型肝炎病毒（HCV）是一种常见的血源性病原体，其主要感染部位是肝脏。一经感染，HCV可能引发急性或慢性肝炎，并增加感染者发展为肝硬化、肝功能衰竭和肝癌的风险。泛基因型非结构蛋白5A（NS5A）抑制剂和5B（NS5B）抑制剂均为丙肝直接抗病毒药物（DAA），已有研究证实，二者联合在慢性HCV感染成人患者中具有协同作用，治愈率高，且耐受性良好。