新药|怡诺轻(依苏帕格鲁肽α)中国获批用于成人2型糖尿病的血糖控制

2025年01月26日，中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）官网最新公示显示，银诺医药的长效胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，依苏帕格鲁肽α（商品名：怡诺轻）上市，获批适应症为：用于单药治疗在饮食和运动干预后血糖控制不佳的2型糖尿病以及联合治疗二甲双胍治疗后血糖控制不佳的2型糖尿病。

在已经完成的两项3期临床研究（SUPER-1和SUPER-2）中，依苏帕格鲁肽α均表现出可喜的降糖效果：经过24周治疗，3mg剂量组单药治疗较基线的糖化血红蛋白（HbA1c）降幅高达2.2%，联合二甲双胍治疗较基线降幅高达1.8%，单用及联合二甲双胍治疗24周HbA1c达标率为60%~70%。其中，针对于基线HbA1c<8.5%的患者，依苏帕格鲁肽α单用治疗24周HbA1c达标率为81.5%。

经过依苏帕格鲁肽α治疗，患者的心血管代谢风险相关各项指标也得到改善，比如收缩压较基线下降4.09 mmHg，低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、总胆固醇(TC)等血脂水平有所下降。SUPER系列研究的代谢综合达标率可达到31.4%，这对于降低心血管疾病的发生具有积极意义。

此外，一项前瞻性队列研究还表明，新发2型糖尿病患者经依苏帕格鲁肽α治疗，停药后仍提供有效且持久的糖尿病缓解，患者停药后3个月糖尿病缓解率达到60%。这表明，实现2型糖尿病患者在较长时间内不需使用降糖药物而能有效控制血糖，即“实现糖尿病缓解”。

怡诺轻 (依苏帕格鲁肽α注射液) Supaglutide, 曾用名：苏帕鲁肽，是一种长效胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA），是人胰高血糖素样肽-1（GLP-1）与人免疫球蛋白G2（IgG2）的Fc片段融合形成的重组蛋白，可以血糖依赖性地增加胰岛素分泌，抑制胰高血糖素释放。

与天然GLP-1肽相比，依苏帕格鲁肽α具有GLP-1双分子结构，以及独特的天然铰链连接和IgG2 Fc片段设计，这使得对GLP-1受体的亲和力更强，在体内被水解酶降解和肾脏滤过的速度更慢。因此，其表现出疗效强、作用持续时间长和良好的耐受性。此外，依苏帕格鲁肽α在人源化程度较高的哺乳动物细胞系中产生，这赋予了其强活性、低免疫原性的特性。

依苏帕格鲁肽α拥有比同类长效GLP-1药物更长的半衰期，为204小时。依苏帕格鲁肽α的长效作用可能使给药频率降低，这不仅使其具备了可每周1次给药的特质，还有实现每2周1次给药的潜力，并提高患者对长期疾病管理的依从性。