进展|达伯乐(他雷替尼)中国获批一线治疗ROS1阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)

2025年01月02日，中国国家药监局（NMPA）官网最新公示，葆元医药和信达生物共同开发的新一代ROS1酪氨酸激酶抑制剂（TKI）己二酸他雷替尼胶囊的第二项新药上市申请（NDA）已获得批准，该药本次获批的适应症为：用于未经ROS1 TKI治疗的局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。

研究人员此前已经在两项2期临床研究中评估了他雷替尼在ROS1阳性NSCLC患者中的作用，分别是在中国开展的临床研究TRUST-I和全球关键临床研究TRUST-II。其中TRUST-I试验评估了他雷替尼在中国既往未经ROS1-TKI治疗或既往接受克唑替尼治疗失败的ROS1融合阳性非小细胞肺癌受试者中的有效性和安全性。2024年6月，信达生物宣布TRUST-I研究的结果于发表在美国《临床肿瘤学杂志》（Journal of Clinical Oncology, JCO），并在2024年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上以口头报告形式展示。

具体而言，在106例未经TKI治疗受试者中，

• 确定的客观缓解率（cORR）为 90.6% (62/67)；
• 在存在可测量脑转移病灶（基于RANO-BM标准）的8名患者中，颅内客观缓解率（intracranial cORR）为87.5%；
• 中位随访时间为23.5个月，中位DoR和中位PFS未达成；2年治疗后，78.6%的患者仍在持续响应，70.5%的患者疾病尚未进展。

他雷替尼于2022年被NMPA纳入突破性治疗品种，用于治疗既往经ROS1 TKI治疗的 晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌成人患者以及未经ROS1 TKI治疗的ROS1阳性非小细胞肺癌患者。除此之外，他雷替尼还获得美国FDA授予的用于治疗ROS1阳性非小细胞肺癌的突破性疗法认定。