2024年12月11日 ，正大天晴的甲磺酸艾立布林注射液12月10日获得中国国家药品监督管理局（NMPA）颁发的上市许可批件，用于治疗既往接受过至少两种化疗方案（含蒽环类和紫杉烷类药物）的局部晚期或转移性乳腺癌患者。
艾立布林（eribulin mesylate）是一种非紫杉类微管蛋白抑制剂，原研药由日本卫材株式会社开发。研究显示，艾立布林可与微管的延长端高亲和位点结合，对于既往使用过紫杉类药物耐药患者依然有效。此外，研究显示其具有血管重塑的潜在作用，可增加肿瘤核心的血管灌注和通透性，提升序贯药物的抗肿瘤活性，并且逆转肿瘤细胞的表皮间质转化，降低肿瘤细胞的迁移和侵袭能力。
艾立布林的合成步骤极为复杂，其原料分子结构拥有19个手性中心，如此多的手性中心对合成路线设计、合成过程中的手性控制以及反应后的纯化过程带来了巨大挑战。在医药工业领域，艾立布林是目前采用纯化学合成方法生产、结构最为复杂的非肽类药物，被誉为化药合成界的“珠穆朗玛峰”。
2019年，艾立布林在中国大陆批准用于治疗晚期乳腺癌至少二线化疗失败患者。中国临床肿瘤学会乳腺癌治疗指南（2023版）将其列为三阴性晚期乳腺癌紫杉醇治疗失败单药I级推荐；美国国立综合癌症网络（NCCN）乳腺癌临床实践指南(2023年第4版)将其作为HER2阴性晚期乳腺癌的优选治疗方案。
乳腺癌是一种女性常见的恶性肿瘤，发病率呈逐年上升的趋势，全球每年新发乳腺癌人数高达130万，死亡率高达35％。临床研究表明，20%-30%的早期乳腺癌患者可发展为晚期乳腺癌，5年生存率仅有20％，总体中位生存期2-3年。目前化疗仍是晚期乳腺癌的治疗基石，但耐药机制极大降低了患者对标准蒽环或紫杉类化疗的敏感性，后续化疗的选择更加困难。因此，临床亟需新型治疗方案来填补耐药的后线治疗空白，为晚期乳腺癌患者带来更长的生存获益。
| 信息 | 来源 |
| 正大天晴攻克化药“珠峰”，甲磺酸艾立布林注射液获批上市. | https://mp.weixin.qq.com/s/tDqJu4YmGUy3MxVe3L24lA |
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