进展|优乐思(多替诺雷)中国获批治疗痛风伴高尿酸血症

本文作者: 2天前

2024年12月10日,卫材中国宣布,其新型尿酸盐重吸收抑制剂多替诺雷片(商品名:优乐思®)已在中国获得国家药 […]

2024年12月10日,卫材中国宣布,其新型尿酸盐重吸收抑制剂多替诺雷片(商品名:优乐思®)已在中国获得国家药品监督管理局(NMPA)的批准,适应症为痛风伴高尿酸血症。

临床试验数据显示,多替诺雷作为一种创新药物,选择性抑制尿酸盐重吸收,有效抑制肾近端小管尿酸转运蛋白URAT1,而不影响尿酸排泄因子ABCG2和OAT1/3的功能,降血尿酸的效率更高;不抑制肠道中ABCG2,不影响肠道尿酸排泄,可以减少肾脏负担;不增加尿毒症毒素蓄积,可能有利于降低CKD和CVD风险。

在中国III期研究中,4mg多替诺雷治疗24周血尿酸小于等于6mg/d(360μmol/L)的患者比例为73.6%,显著高于40mg非布司他组的38.1%。在日本开展的III期研究中,使用58周多替诺雷对肝肾功能无明显影响且多替诺雷4mg尿酸达标率100.00%,在轻中度肾功能不全患者中无需调整剂量,并且多项临床研究均未发现严重心血管不良反应。

优乐思(多替诺雷片)URECE (Dotinurad)是一种促尿酸排泄药,通过选择性抑制与肾脏中尿酸重吸收有关的尿酸盐转运蛋白(URAT1),抑制尿酸重吸收并降低血尿酸水平。作为一种URAT1选择性抑制剂,该产品有效抑制肾近端小管URAT1而不影响尿酸排泄因子ABCG2和OAT1/3的功能,相比非选择性URAT1抑制剂降血尿酸的效率更高。

多替诺雷最初由富士药品(FUJI YAKUHIN)研发,卫材于2020年与富士药品达成许可协议,获得该产品在中国的独家开发和销售权。

痛风(Gout)是由单钠尿酸盐沉积在关节所致的晶体相关性关节病,中国的患病率正在呈逐年上升趋势。痛风除了在急性发作期产生剧烈疼痛,对关节造成损害,还会伴发肾脏病变及其他代谢综合征的表现,如高脂血症、高血压、糖尿病和冠心病等。过高的血尿酸水平(即高尿酸血症)是发生痛风的重要危险因素。

信息来源
卫材治疗痛风新药多替诺雷在华获批上市.  https://mp.weixin.qq.com/s/-mjSgK-aWsH1n0eZQ1U1TA
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