2024年10月29日，中国国家药品监督管理局（NMPA）官网显示，礼来的匹妥布替尼片（pirtobrutinib）的上市申请已获得批准，用于单药治疗既往接受过BTK抑制剂治疗的复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者。
此次在中国获批是基于全球I/II期BRUIN研究数据和中国2期J2N-MC-JZNJ（以下简称JZNJ）研究中国人群数据。
BRUIN I/II期试验是首次人体、全球、多中心的临床试验，旨在评估匹妥布替尼用于血液系统恶性肿瘤，包括套细胞淋巴瘤（MCL）患者的安全性和有效性。研究终点主要包括了由独立评审委员会 (IRC) 确定的总体缓解率（ORR），缓解持续时间（DoR）及安全性等。在2023年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上公布了BRUIN研究的最新结果和亚组分析结果，数据显示，在既往接受过BTK抑制剂治疗的复发或难治性MCL患者中，IRC评估的ORR为56.7%（95% CI：45.8-67.1），中位DoR为 17.6个月（95% CI：7.3-27.2），中位无进展生存期（PFS）为7.4个月（95% CI：5.3-13.3），中位总体生存期（OS）为23.5个月 （95% CI:15.9-NE）。匹妥布替尼耐受性良好，大部分不良反应（AE）为低级别，可控制并且可逆，仅2-3%的患者因治疗相关的AE停药 。
JZNJ研究是一项开放标签、II期、单臂、多中心研究，旨在评估匹妥布替尼单药治疗在中国B细胞恶性肿瘤患者中的疗效和安全性。该研究共纳入了87名中国B细胞恶性肿瘤患者，其中35名是曾接受过BTK抑制剂治疗的MCL患者，来自这35名患者的研究结果在美国血液学会（ASH）2023年会上公布3。数据显示，经IRC评估ORR为62.9%（95% CI：44.9-78.5）。在中国人群中，匹妥布替尼的耐受性良好，未出现新的安全性信号，仅3%的患者因治疗相关不良反应而停药。中国研究结果与全球BRUIN研究结果一致，表明匹妥布替尼在中国人群中具有临床意义和持久的抗肿瘤活性。
捷帕力 (匹妥布替尼) Jaypirca（pirtobrutinib）是一种高选择性激酶抑制剂，采用新型结合机制，可以在既往接受过共价 BTK 抑制剂（包括伊布替尼、阿可替尼、泽布替尼、或奥布替尼）治疗的 MCL 患者中重新建立 BTK 抑制作用，并延续靶向 BTK 通路的获益。匹妥布替尼于2023年1月获得美国FDA批准，成为全球首个获批的非共价（可逆）BTK抑制剂。
共价BTK抑制剂包括伊布替尼、泽布替尼、阿可替尼和奥布替尼，都是通过与BTK的C481残基结合，阻断ATP结合口袋，抑制BTK酶的活性从而发挥抗肿瘤作用，但C481突变会引起耐药，而非共价抑制剂匹妥布替尼不依赖C481也可与BTK高选择性结合，能够克服C481突变导致的耐药。
套细胞淋巴瘤（MCL） 是一种罕见的血液肿瘤，也是非霍奇金淋巴瘤 (NHL)的一种亚型。中国每年大约每50万人中有一人患上 MCL。MCL 源自于 B 淋巴细胞，是一种白细胞，也是免疫系统的一部分。MCL 通常发生于淋巴结外缘套区的 B 细胞，随着肿瘤的进展，它会扩散到骨髓、脾脏、肝脏或消化道。
| 信息 | 来源 |
| 2024年10月29日药品批准证明送达信息 | https://www.nmpa.gov.cn/zwfw/sdxx/sdxxyp/yppjfb/20241029152238114.html |
| 礼来首个且唯一非共价（可逆）BTK抑制剂捷帕力®（匹妥布替尼）在中国获批 | https://mp.weixin.qq.com/s/sYwR6Xm-c2yneS-gOuWEUQ |
| 免责声明 | 本资料仅作参考，诊疗请遵医嘱。 |
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