贝组替凡(Belzutifan)说明书/剂型/用法用量/适应症/不良反应…

希佩尔·林道综合征（Von Hippel-Lindau Disease，VHL）

适用于患有冯·希佩尔-林道综合征 (VHL) 的成年人，需要治疗相关肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤，但无需立即手术

每天口服 120mg

持续直至疾病进展或出现不可接受的毒性

肾细胞癌（Renal Cell Carcinoma，RCC）

适用于接受程序性死亡受体 1 (PD-1) 或 PD 配体 1 (PD-L1) 抑制剂和血管内皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂 (VEGF-TKI) 治疗的晚期肾细胞癌 (RCC)

每天口服 120mg

持续直至疾病进展或出现不可接受的毒性

因不良反应减少剂量

• 首次剂量减少：每天口服 80mg
• 第2次剂量减少：每天一次,口服40mg
• 第3次减少剂量：永久停药

贫血

• 血红蛋白 <9 g/dL 或需要输血：暂停输血直至血红蛋白≥8 g/dL；以相同或减少的剂量恢复；或根据贫血的严重程度停止输血
• 危及生命或需要紧急干预：暂停用药直至血红蛋白≥8 g/dL；以较低剂量恢复或永久停药

缺氧

• 运动时血氧饱和度降低（例如脉搏血氧仪<88%）：考虑暂停用药直至症状缓解；根据严重程度恢复原剂量或减少剂量
• 静息时血氧饱和度降低（例如脉搏血氧仪 <88% 或 PaO ₂ ≤55 毫米汞柱）或需要紧急干预：暂停用药直至缓解；根据严重程度以减少的剂量恢复或停药
• 危及生命或复发症状性缺氧：永久停药

其他不良反应

3 级：暂停用药，直至缓解至≤2 级；考虑以较低的剂量恢复用药（减少 40 毫克）

复发性 3 级或 4 级：永久停药

肾功能损害

• 轻度至中度（eGFR 30-89 mL/min/1.73 m ²）：无需调整剂量
• 重度（eGFR 15-29 mL/min/1.73 m ²）：未研究

肝功能损害

• 轻度（总胆红素 [TB] ≤ ULN 且 AST > ULN 或 TB > 1 至 1.5x ULN 和任何 AST）：无需调整剂量
• 中度至重度肝功能不全（TB >1.5x ULN 和任何 AST）：未研究