新药|伊喜宁(伊努西单抗)中国获批治疗原发性高胆固醇血症

2024年09月30日，中国国家药监局（NMPA）官网宣布康方生物1类新药伊努西单抗注射液（商品名：伊喜宁）上市申请已正式获批，适应症为：在控制饮食的基础上，与他汀类药物、或者与他汀类药物及其他降脂疗法联合用药，用于在接受中等剂量或中等以上剂量他汀类药物治疗后，仍无法达到低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）目标的原发性高胆固醇血症（包括杂合子型家族性和非家族性高胆固醇血症）和混合型血脂异常的成人患者。

• 伊努西单抗每6周注射1次

伊该次申请主要基于4项关键注册性研究，包括3项针对原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症患者的关键注册性临床研究，以及1项针对HeFH患者的关键注册性临床研究。该药在临床研究中纳入超过1800例患者，包括超过80%的心血管超高危/极高危患者，能充分代表临床实践中最能从该药获益的人群。研究结果显示：

• 伊努西单抗针对两项适应症的12周短期降脂疗效和52周长期降脂疗效相当，显示了伊努西单抗能够给患者带来平稳持续的良好疗效。
• 针对各研究间以及各亚组间的疗效结果保持一致。三种剂量给药方案均能使LDL-C较基线水平显著降低，在每个给药周期内最大降幅达65%以上。
• Q6W（6周1次）的给药频次，能够实现更长间隔给药，有望提高临床治疗依从性，为患者提供更高效、便利和灵活的治疗选择，有助于实现个体化治疗。
• 三种剂量给药方案同时能明显降低血清TC、非高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）和载脂蛋白（Apo）B水平，还可升高HDL-C和ApoA-I水平，有望实现更大的心血管获益。
• 伊努西单抗安全性良好，随着年龄的增长，在安全性方面未观察到显著差异。

伊喜宁（伊努西单抗注射液）（AK102）是一种作用靶点为PCSK9（前蛋白转化酶枯草溶菌素9）的全人源单克隆IgG1抗体，通过特异性结合PCSK9，阻断PCSK9与低密度脂蛋白受体（LDLR）结合，阻止PCSK9介导的LDLR降解，提高细胞表面LDLR数目，进而降低血清中LDL-C水平。